Aminoglykosider: indikationer för användning och läkemedelsnamn

Gruppen av aminoglykosider ingår i kategorin antibiotika, för vilka läkare har stor erfarenhet av användningen. Drogerna har ett brett spektrum av känsliga mikroorganismer, är effektiva i monoterapi, i kombination med andra antibiotika. De används inte bara för konservativ behandling av inre organ, men också för kirurgi, urologi, ögonläkemedel och otolaryngologi. Samtidigt bestämmer motståndet hos en del av bakterier möjligheten till biverkningar behovet av en noggrann inställning till valet av medicinering, identifiering av kontraindikationer i tid, kontroll av utvecklingen av biverkningar.

Spektrum av antimikrobiell aktivitet

En egenskap hos aminoglykosidpreparat är en hög aktivitet mot aeroba bakterier.

Gram-negativa enterobakterier är känsliga:

  • E. coli;
  • proteus;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Effektivitet observeras också med avseende på icke-fermenterande gramnegativa stavar: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

De flesta stafylokocker (gram-positiva kocker) är också känsliga för dessa läkemedel. Den mest kliniskt signifikanta effekten är i relation till gyllene och epidermala stafylokocker.

Samtidigt verkar aminoglykosider inte på mikroorganismer som finns i anoxiska tillstånd (anaerober). Bakterier som har förmåga att tränga in i mänskliga celler, som gömmer sig från naturliga försvarssystem, är också okänsliga för aminoglykosider. Methicillinresistenta stafylokocker är resistenta mot antibiotika. Därför är deras användning inte lämplig för infektioner orsakade av pneumokocker, anaerober (bakterier, clostridier), legionella, klamydia, salmonella, shigella.

Modern systematisering

Namnet "aminoglykosider" i denna grupp av antibiotika gavs genom närvaron i molekylen av aminosocker kopplade med glykosidbindningar med andra strukturella element.

Det finns olika klassificeringsmetoder. De mest använda är baserade på produktionsmetoder och mikrobiella spektrum.

Beroende på känsligheten och stabiliteten hos bakteriefloran frisätts 4 genera aminoglykosider.

Aminoglykosidklassificering och förteckning över droger:

  • 1: a generationen: streptomycin, neomycin, monomitsin, kanamycin;
  • 2: a generationen: gentamicin;
  • 3: e generationen: amikacin, netilmicin, sizomycin, tobramycin;
  • 4: e generationen: izepamitsin.

Också hänvisat till aminoglykosider spektinomycin. Det är ett naturligt antibiotikum producerat av streptomycete bakterier.

Förutom det allmänna spektret av känsliga mikrober har varje generation sina egna egenskaper. Så, mycobacterium tuberculosis är känslig för 1: a generations läkemedel, i synnerhet streptomycin och kanamycin, och amikacin är effektivt mot atypiska mykobakterier. Streptomycin är aktiv mot orsakssjukdomar av pestinfektion, tularemi, brucellos, enterokocker. Monomitsin har en lägre aktivitet mot stafylokocker, medan den är mer aktiv i närvaro av protozoer.

Om droger från 1: a generationen är ineffektiva när de utsätts för Pus-ekumenus, är de återstående antibiotika mycket aktiva mot denna mikrobe.

Den tredje generationen expanderar spektret av antimikrobiell aktivitet väsentligt.

Mest effektiva i förhållande till:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

En av de mest effektiva drogerna med en låg procent av mikrobiell resistans hos hela gruppen av aminoglykosider är amikacin.

Amikacin är det valfria läkemedlet för brådskande behandling, om så är nödvändigt, tills resultaten av spektrumstudier och känsligheten hos mikroberna som orsakar sjukdomen erhålls.

Isapamycin är hänvisad till 4: e generationen. Effektiv mot citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Det kan användas inte bara vid behandling av aeroba infektioner, men även i anaerob, mikroaerofil (med behov av en liten mängd syre i mediet) floran.

En egenskap hos spektinomycin är dess höga kliniska effekt i förhållande till gonorrés orsaksmedel. Även gonokocker som är resistenta mot traditionellt använda penicilliner är känsliga för detta antibiotikum. Används även för allergier mot andra antibakteriella medel.

Med ursprung är drogerna indelade i naturliga och halvsyntetiska. Som den första representanten för denna grupp (streptomycin) och neomycin, kanamycin, tobramycin produceras av aktinomyketer (strålningsfungor). Gentamicin - svamp mikromonosporier. Genom kemisk omvandling av dessa antibakteriella medel erhålles halvsyntetiska antibiotika: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mekanismer för bildandet av klinisk effekt

Aminoglykosider är bakteriedödande antibiotika. Att påverka känsliga mikroorganismer påverkar drogerna helt av deras livskraft. Verkningsmekanismen beror på försämrad proteinsyntes på bakteriella ribosomer.

Effekten av behandling med aminoglykosider bestäms av:

  • spektrum av känsliga patogener;
  • egenskaper hos vävnadsfördelning och eliminering från människokroppen;
  • post-antibiotisk effekt;
  • Synergi med andra antibiotika;
  • bildad av resistens hos mikroorganismer.

Den antibakteriella effekten av droger i denna grupp är desto viktigare, ju högre läkemedelsinnehållet i blodserum.

Det post antibiotiska fenomenet ökar deras effektivitet: reproduktionen av bakterier förekommer endast en tid efter att kontakten med läkemedlet upphört. Detta bidrar till att minska terapeutiska doser.

En positiv egenskap hos dessa medel är en ökning av effekten av behandlingen när penicillin och cefalosporin används tillsammans med antibiotika jämfört med användningen av varje läkemedel separat. Detta fenomen kallas synergism och i det här fallet observeras det i förhållande till ett antal aeroba mikrober gram-negativa och gram-positiva.

Under en lång period av användning av antibiotika i aminoglykosidgruppen (från 40-talet av förra seklet) har ett betydande antal mikroorganismer bildat motstånd (motstånd) mot dem som kan utvecklas och naturligt. Bakterier som finns under anaeroba förhållanden har naturligt motstånd. Deras intracellulära transportsystem kan inte leverera läkemedelsmolekylen till målet.

Mekanismer för bildande av förvärvat motstånd:

  • effekten av mikrobiella enzymer på antibiotikamolekylen, modifiering och berövande av antimikrobiell aktivitet;
  • reduktion av cellväggenpermeabilitet för läkemedelsmolekylen;
  • förändring i mutationen av strukturen hos proteinmålet för ribosomen, på vilket antibiotikumet verkar.

För närvarande har mikroorganismer blivit resistenta mot de flesta aminoglykosider av 1: a och 2: a generationen. Samtidigt är mycket lägre motstånd karakteristiskt för andra generations droger, vilket gör dem mer föredragna för användning.

Omfattning av klinisk tillämpning

Ansökan är indicerad för allvarliga systemiska infektioner. Oftast föreskrivs i kombination med beta-laktamer (cefalosporiner, glykopeptider), anti-anaeroba medel (lincosamider).

Huvudanvisningar för användning:

  • sepsis, inklusive på grund av neutropeni
  • infektiv endokardit
  • osteomyelit;
  • komplicerade infektioner i bukhålan och småbäckenet (peritonit, abscesser);
  • nosokomial lunginflammation, inklusive ventilatorrelaterad;
  • infektioner i urinvägarna, komplicerat av pusbildning (perinefrit, karbunkel och apostomatos i njuren, pyelonefrit);
  • meningit (posttraumatisk, postoperativ);
  • purulenta processer på grund av neutropeni.

Denna grupp antibiotika används också vid behandling av infektionssjukdomar.

Den mest effektiva är användningen av:

  • streptomycin (för pest, tularemi, brucellos, tuberkulos);
  • gentamicin (för tularemi);
  • kanamycin (för tuberkulos).

Olika administreringsvägar för administrering av aminoglykosidantibiotika används beroende på lokaliseringen av infektionsstället och patogenens egenskaper: intramuskulärt, intravenöst, i tabletter. Administreringen av läkemedlet i lymfsystemet är mycket mindre vanligt använd och endotrachealt på grund av det smala terapeutiska fönstret.

Före omfattande operationer på tjocktarmen är det nödvändigt att förstöra de lokala patogenerna så mycket som möjligt. För att göra detta, använd tabletter neomycin, kanamycin, ofta i kombination med makrolider (erytromycin).

Det är möjligt att använda det i oftalmologi för lokal behandling av bakteriella lesioner av ögat, sklera och hornhinnan. Speciella doseringsformer används - öronfall och salvor. Som regel, samtidigt med det hormonella antiinflammatoriska läkemedlet. Till exempel gentamicin med betametason.

Aminoglykosider har ett smalt terapeutiskt fönster, det vill säga intervallet mellan minsta behandlingen och koncentrationen som orsakar biverkningarna.

Förteckningen över grundläggande regler för användning av aminoglykosider:

  • dosen beräknas på grundval av kroppsvikt, patientålder, njurfunktion;
  • Administreringsvägen beror på lokaliseringen av det patologiska fokuset.
  • strikt följs av administreringssättet för läkemedlet;
  • konstant övervakning av koncentrationen av antibiotikum i blodet;
  • kreatininnivå kontrolleras en gång var 3-5 dag;
  • En hörselstudie genomförs före (om möjligt) och efter (obligatorisk) behandling.

Aminoglykosider appliceras i korta kurser. I genomsnitt 7-10 dagar. Om nödvändigt administreras drogerna under en längre tid (upp till 14 dagar). Det bör dock komma ihåg att vid långvarig användning av droger är mer sannolika biverkningar.

Oönskade effekter

Aminoglykosider är mycket effektiva, liksom ganska giftiga antibiotika. Det är inte alltid möjligt att applicera dem även i närvaro av en känslig mikroorganism.

  • allergiska reaktioner vid tidigare användning
  • allvarligt njursvikt
  • skada på den hörbara och vestibulära apparaten
  • skada på nervändarna av inflammatorisk natur (neurit) och muskelvävnad (myastheni);
  • graviditet när som helst
  • amningstid.

Vid graviditet är användningen endast möjlig av hälsoskäl. När amning av narkotika kan påverka infantens intestinala mikroflora och ha en toxisk effekt på den växande kroppen.

Aminoglykosidläkemedel har ett antal biverkningar:

  • toxisk effekt på hörselorganet och vestibuläranordningen;
  • negativa effekter på renal vävnad, försämring av urinfiltreringsprocessen;
  • störningar i nervsystemet
  • allergiska reaktioner.

Giftiga effekter är mer uttalade hos barn och äldre. Gentamicin rekommenderas inte för barn under 14 år. Enligt speciella indikationer och med försiktighet är det möjligt att använda det hos nyfödda, för tidiga barn. I dessa barn reduceras njurens funktionella aktivitet, vilket leder till en kraftig ökning av läkemedlets toxicitet.

Också sannolikt att få biverkningar hos äldre patienter. Hos dessa patienter, även med bevarad njurfunktion, är en toxisk effekt på öronen möjlig. Det är nödvändigt att justera dosen, beroende på patientens ålder.

Funktioner av effekterna av droger på ENT-organen

Den mest uttalade negativa effekten av aminoglykosider på ENT-organen under systemisk användning. Ototoxicitet ökar dramatiskt i tidigare öronpatologi. Men mot bakgrund av fullständig hälsa kan oåterkalleliga förändringar också utvecklas.

Aminoglykosider för sjukdomar i övre luftvägarna används som lokal terapi. Bristen på signifikant absorption minskar sannolikheten för toxiska effekter. Applicera öron salva, spray för lokal användning. Preparaten innehåller endast aminoglykosid (framycetin) eller i kombination med andra läkemedel. Läkemedlet Sofradex består av framycetin, gramicidin (ett polypeptidantibiotikum), en hormonal läkemedelsdexametason.

Förteckning över indikationer för topisk användning av aminoglykosidpreparat:

  • akut nasofaryngit
  • kronisk rinit
  • sjukdomar i paranasala bihålorna
  • yttre otitis

Det är också möjligt att använda i kirurgisk otolaryngologi för förebyggande av bakteriekomplikationer efter operation.

Oligotoxiciteten hos aminoglykosider bestäms av deras förmåga att ackumulera i inre öratets vätskor.

Hårcellernas nederlag (huvudreceptorstrukturen hos hörsel- och balansorganet), fram till deras fullständiga förstörelse, medför gradvis utveckling av fullständig dövhet. Hörsel är förlorad för alltid.

Aktiviteten hos den vestibulära apparaten störs också. Yrsel uppträder, samordning av rörelser förvärras, gångstabilitet minskar. Amikacin är minst giftigt när det används parenteralt, neomycin är den mest toxiska.

Således har aminoglykosider möjligheten att utbredd användning i modern klinisk medicin. Däremot bestäms deras säkerhet genom en omfattande undersökning av patienten, valet av ett adekvat läge och sättet att ta drogen. Möjligheten att använda aminoglykosider vid behandling av sjukdomar i övre luftvägarna bör avgöras individuellt av läkaren i varje enskilt fall, baserat på en omfattande analys av arten och arten av sjukdomen, åldern, tillståndet av hörselorganen och balansen hos organismen som helhet.

Aminoglykosider vad är

Den huvudsakliga kliniska betydelsen av aminoglykosider är vid behandling av nosokomiella infektioner orsakade av aeroba gram-negativa patogener, såväl som infektiv endokardit. Streptomycin och kanamycin används vid behandling av tuberkulos. Neomycin som den mest toxiska bland aminoglykosider appliceras endast inuti och topiskt.

Aminoglykosider har potentiell nefrotoxicitet, ototoxicitet och kan orsaka neuromuskulär blockad. Tänk på riskfaktorer, en enda injektion av hela dagsdosen, korta behandlingskurser och TLM kan dock minska HP: s manifestationsgrad.

Verkningsmekanism

Aminoglykosider har en baktericid effekt, som är förknippad med ett brott mot proteinsyntesen av ribosomer. Graden av antibakteriell aktivitet hos aminoglykosider beror på deras maximala (topp) koncentration i blodserum. När det kombineras med penicilliner eller cefalosporiner observeras synergism med avseende på vissa gram-negativa och gram-positiva aeroba mikroorganismer.

Aktivitetsspektrum

Geneminoglykosider II och III-generationen kännetecknas av dosberoende bakteriedödande aktivitet mot gramnegativa mikroorganismer av Enterobacteriaceae-familjen (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Och andra), såväl som icke-fermenterande gramnegativa stavar (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglykosider är aktiva mot stafylokocker än MRSA. Streptomycin och kanamycin verkar på M. tuberculosis, medan amikacin är mer aktiv mot M. avium och andra atypiska mykobakterier. Streptomycin och gentamicin verkar på enterokocker. Streptomycin är aktiv mot pestpatogener, tularemi, brucellos.

Aminoglykosider är inaktiva mot S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerober (Bacteroides spp., Clostridium spp. Och andra). Vidare kan resistensen hos S. pneumoniae, S.maltophilia och B.cepacia till aminoglykosider användas vid identifieringen av dessa mikroorganismer.

Även om aminoglykosider in vitro är aktiva mot hemofil, har shigella, salmonella, legionella, klinisk effekt vid behandling av infektioner orsakade av dessa patogener inte fastställts.

farmakokinetik

Vid intag av aminoglykosider absorberas praktiskt taget, så de används parenteralt (förutom neomycin). Efter att i / m-injektionen absorberats snabbt och fullständigt. Högkoncentrationer utvecklas 30 minuter efter slutet av den intravenösa infusionen och 0,5-1,5 timmar efter intramuskulär administrering.

Höga aminoglykosidkoncentrationer varierar mellan patienter, beroende på fördelningsvolymen. Distributionsvolymen beror i sin tur på kroppsvikt, vätskevolym och fettvävnad, patientens tillstånd. Till exempel, för patienter med omfattande brännskador, ascites, ökar fördelningen av aminoglykosider. Tvärtom minskar den med uttorkning eller muskeldystrofi.

Aminoglykosider fördelas i extracellulär vätska, innefattande serum, abscess exsudat, ascitisk, perikardial, pleural, synovial, lymfatisk och peritoneal vätskor. Kunna skapa höga koncentrationer i organ med god blodtillförsel: lever, lungor, njurar (där de ackumuleras i kortikala substansen). Låga koncentrationer observeras i sputum, bronkial sekret, gall, bröstmjölk. Aminoglykosider går dåligt igenom BBB. Med inflammation i meninges ökar permeabiliteten något. Nyfödda i CSF uppnår högre koncentrationer än vuxna.

Aminoglykosider metaboliseras inte, utsöndras av njurarna genom glomerulär filtrering i oförändrad form vilket skapar höga koncentrationer i urinen. Utbrytningsgraden beror på patientens ålder, njurfunktion och comorbiditeter. Hos patienter med feber kan den öka, med en minskning av njurfunktionen sänks det avsevärt. Hos äldre människor, som en följd av en minskning av glomerulär filtrering, kan utsöndringen också sakta ner. Halveringstiden för alla aminoglykosider hos vuxna med normal njurfunktion är 2-4 timmar, hos nyfödda - 5-8 timmar, hos barn - 2,5-4 timmar. Vid njursvikt kan halveringstiden öka till 70 timmar eller mer.

Oönskade reaktioner

Njurar: Den nefrotoxiska effekten kan uppenbaras av ökad törst, en signifikant ökning eller minskning av mängden urin, en minskning av glomerulär filtrering och en ökning av nivån av kreatinin i blodserumet. Riskfaktorer: Njurdysfunktion i baslinjen, äldre ålder, höga doser, långa behandlingskurser, samtidig användning av andra nefrotoxiska läkemedel (amphotericin B, polymyxin B, vankomycin, loopdiuretika, cyklosporin). Kontrollåtgärder: Upprepad klinisk analys av urin, bestämning av serumkreatinin och beräkning av glomerulär filtrering var tredje dag (om denna indikator minskar med 50%, ska aminoglykosid avbrytas).

Ototoxicitet: hörselnedsättning, buller, ringning eller känslan av "stuffiness" i öronen. Riskfaktorer: Avancerad ålder, första hörselskador, stora doser, långa behandlingskurser, samtidig användning av andra ototoxiska läkemedel. Förebyggande åtgärder: kontroll av hörbar funktion, inklusive audiometri.

Vestibulotoxicitet: dålig samordning av rörelser, yrsel. Riskfaktorer: Avancerad ålder, baseline vestibulära störningar, höga doser, långsiktiga behandlingar. Förebyggande åtgärder: Kontroll av funktionen hos den vestibulära apparaten, inklusive speciella prov.

Neuromuskulär blockad: andningsdepression tills fullständig förlamning av andningsmusklerna. Riskfaktorer: initiala neurologiska sjukdomar (parkinsonism, myastheni), samtidig användning av muskelavslappnande medel, nedsatt njurfunktion. Hjälp: In / i introduktionen av kalciumklorid eller antikolinesterasläkemedel.

Nervsystemet: huvudvärk, generell svaghet, sömnighet, muskelträngningar, parestesier, konvulsioner; Vid användning av streptomycin kan en känsla av brännande, domningar eller parestesi förekomma i ansiktet och munnen.

Allergiska reaktioner (utslag, etc.) är sällsynta.

Lokala reaktioner (flebit med på / i inledningen) observeras sällan.

vittnesbörd

Empirisk terapi (i de flesta fall föreskrivna i kombination med p-laktamer, glykopeptider eller antianeraoba läkemedel, beroende på de förmodade patogenerna):

Post-traumatisk och postoperativ hjärnhinneinflammation.

Aminoglykosider: lista över droger

Utseendet på den farmakologiska marknaden för nya antibiotika med ett brett spektrum av effekter, som fluorokinoloner, cefalosporiner, ledde till att läkare började förskriva aminoglykosider (läkemedel) mycket sällan. Listan över droger som ingår i denna grupp är ganska omfattande och inkluderar sådana välkända läkemedel som "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin". Hittills är läkemedlen i aminoglykosidserien den mest populära i intensivvården och kirurgiska avdelningar.

Kortfattad beskrivning av gruppen

Aminoglykosider - läkemedel (vi kommer att överväga listan över droger nedan), som skiljer sig i halvsyntetiskt eller naturligt ursprung. Denna grupp av antibiotika har en snabb och kraftfull baktericid effekt på kroppen.

Dessa antibiotika används allmänt, såsom nämnts ovan, i kirurgisk praxis. Och det är ingen slump. Läkare betonar de många fördelar som aminoglykosider har.

Effekten av droger på kroppen är annorlunda med dessa positiva punkter:

  • hög antibakteriell aktivitet;
  • frånvaron av en smärtsam reaktion (vid injektion);
  • sällsynt förekomst av allergier;
  • förmågan att förstöra avelbakterier
  • förbättrad terapeutisk effekt när den kombineras med beta-laktam antibiotika;
  • hög aktivitet i kampen mot farliga infektioner.

Men tillsammans med fördelarna som beskrivits ovan har denna grupp av läkemedel nackdelar.

Minus av aminoglykosider är:

  • låg aktivitet av läkemedel i frånvaro av syre eller i en sur miljö;
  • dålig penetrering av huvudämnet i kroppsvätskor (gall, cerebrospinalvätska, sputum);
  • utseendet på många biverkningar.

Läkemedelsklassificering

Det finns flera klassificeringar.

Således, med hänsyn till introduktionsföljden för medicinsk praxis för aminoglykosider, skiljer sig följande generationer:

  1. De första drogerna som användes för att bekämpa infektionssjukdomar var Streptomycin, Monomitsin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Den andra generationen innehåller mer moderna aminoglykosider (droger). Förteckningen över droger: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Denna grupp omfattar halvsyntetiska läkemedel, såsom Amikacin, Izepamycin.

Enligt aktivitetsspektrumet och framväxten av resistens klassificeras aminoglykosider något annorlunda.

Generationer av droger är följande:

1. Grupp 1 innefattar följande droger: Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Dessa läkemedel kan bekämpa de orsakande orsakerna till tuberkulos och vissa atypiska bakterier. De är emellertid kraftlösa mot många gram-negativa mikroorganismer och stafylokocker.

2. Representanten för den andra generationen aminoglykosider är läkemedlet Gentamicin. Det utmärks av en stor antibakteriell aktivitet.

3. Mer avancerad medicinering. De har hög antibakteriell aktivitet. Ansökan mot tredje generationens aminoglykosider (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nämligen tredje generationen). Listan över läkemedel är som följer:

4. Den fjärde gruppen innehåller läkemedlet "Izepamycin." Det utmärks av den extra förmågan att effektivt hantera cytobakterier, aeromonas, nokardiyami.

I medicinsk praxis utvecklade en annan klassificering. Det bygger på användningen av droger, beroende på sjukdoms kliniken, beskaffenheten av infektionen och appliceringsmetoden.

Denna klassificering av aminoglykosider är som följer:

  1. Medicin för systemiska effekter, administreras i kroppen parenteralt (genom injektion). För behandling av bakteriella purulenta infektioner som förekommer i svåra former, utlöses av opportunistiska anaeroba mikroorganismer, föreskrivs följande läkemedel: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomitsin. Behandling av farliga monoinfektioner, som är baserade på obligatoriska patogener, är effektiva när man använder drogerna Streptomycin, Gentomicin i behandlingen. För mykobakterier kan läkemedlen Amikacin, Streptomycin, Kanamycin hjälpa.
  2. Förberedelser som används exklusivt inuti med speciella indikationer. Dessa är: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Läkemedel för lokal användning. De används för behandling av purulenta bakterieinfektioner i otolaryngologi och oftalmologi. För lokal exponering utvecklade läkemedel "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikationer för utnämning

Användningen av aminoglykosider är lämplig för förstörelsen av en mängd olika aeroba gram-negativa patogener. Läkemedel kan användas som monoterapi. Ofta kombineras de med beta-laktamer.

Aminoglykosider ordineras för behandling av:

  • sjukhusinfektioner av olika lokaliseringar;
  • purulenta postoperativa komplikationer;
  • intra-abdominala infektioner;
  • sepsis;
  • infektiv endokardit
  • svår pyelonefrit
  • infekterade brännskador;
  • bakteriell purulent meningit;
  • tuberkulos;
  • farliga infektionssjukdomar (pest, brucellos, tularemi);
  • septisk artrit utlöst av gramnegativa bakterier;
  • urinvägsinfektioner;
  • oftalmiska sjukdomar: blefarit, bakteriell keratit, konjunktivit, keratokonjunktivit, uveit, dacryocystit
  • otorhinolaryngologiska sjukdomar: yttre otit, rinofaryngit, rinit, sinusit;
  • protozoala infektioner.

Biverkningar

Tyvärr kan patienten under behandling med denna kategori av läkemedel uppleva ett antal biverkningar. Den största nackdelen med droger är hög toxicitet. Det är därför som endast läkaren ska ordinera aminoglykosidpatienten.

Biverkningar kan uppstå:

  1. Ototoxicitet. Patienter klagar på hörselnedsättning, utseendet på ringen, buller. Ofta indikerar de trängsel i öronen. Oftast observeras sådana reaktioner hos äldre, hos personer som i första hand lider av hörselskada. Sådana reaktioner utvecklas hos patienter med långvarig behandling eller utnämning av höga doser.
  2. Nefrotoxicitet. Patienten har en stark törst, mängden urin förändras (det kan antingen öka eller minska), nivån av kreatinin i blodet stiger, den glomerulära filtreringen minskar. Sådana symtom är karakteristiska för personer som lider av njurdysfunktion.
  3. Neuromuskulär blockad Ibland är andning deprimerad under behandlingen. I vissa fall observeras även förlamning av andningsmusklerna. Sådana reaktioner är som regel karaktäristiska för patienter med neurologiska sjukdomar eller med nedsatt njurfunktion.
  4. Vestibulära störningar. De uppenbarar brist på samordning, yrsel. Mycket ofta uppträder dessa biverkningar när patienten är ordinerad Streptomycin.
  5. Neurologiska störningar. Det kan finnas parestesi, encefalopati. Ibland är terapi åtföljd av skada på optisk nerv.

Mycket sällan orsakar aminoglykosider allergiska manifestationer, såsom hudutslag.

Kontra

De beskrivna läkemedlen har några begränsningar för användningen. Oftast är aminoglykosider (vars namn ges ovan) kontraindicerade i följande patologier eller tillstånd:

  • individuell överkänslighet
  • kränkning av renal excretory funktion
  • hörselskada
  • utvecklingen av neutropeniska svåra reaktioner;
  • vestibulära sjukdomar;
  • myastheni, botulism, parkinsonism;
  • deprimerad andning, dumhet.

Dessutom ska de inte användas för behandling om patienten har en negativ reaktion på någon medicin i denna grupp.

Tänk på de mest populära aminoglykosiderna.

"Amikacin"

Drogen har uttalade bakteriostatiska, baktericida och anti-tuberkulosseffekter på människokroppen. Det visar hög aktivitet i kampen mot många gram-positiva och gramnegativa bakterier. Så vittnar om läkemedlet "Amikacin" instruktioner för användning. Injektioner är effektiva vid behandling av stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Läkemedlet kan inte absorberas genom matsmältningssystemet. Därför används den endast intravenöst eller intramuskulärt. Den högsta koncentrationen av den aktiva substansen observeras i serum efter 1 timme. Den positiva terapeutiska effekten varar i 10-12 timmar. På grund av denna egenskap utförs injektioner två gånger om dagen.

När rekommenderas användningen av läkemedlet "Amikacin" instruktioner för användning? Injektioner visas med avseende på följande sjukdomar:

  • lunginflammation, bronkit, lungabscesser;
  • infektionssjukdomar i bukhinnan (peritonit, pankreatit, cholecystit);
  • urinvägssjukdomar (cystit, uretrit, pyelonefrit);
  • Hudsjukdomar (sår, brännskador, sängar, infekterade sår);
  • osteomyelit;
  • meningit, sepsis;
  • tuberkulosinfektioner.

Ofta används detta verktyg för komplikationer orsakade av kirurgi.

Användning av läkemedel i pediatrisk praxis är tillåtet. Detta faktum bekräftar instruktionerna för användning av läkemedlet "Amikacin". För barn från de första dagarna i livet kan detta läkemedel ordineras.

Doseringen bestäms enbart av läkaren beroende på patientens ålder och kroppens vikt.

Instruktionen ger sådana rekommendationer:

  1. Per 1 kg patientvikt (både vuxen och barn) ska vara 5 mg medicin. Med detta schema sätts injektionen på nytt i 8 timmar.
  2. Om 7,5 mg av läkemedlet tas för 1 kg kroppsvikt, är intervallet mellan injektionerna 12 timmar.
  3. Var uppmärksam på hur Amikacin rekommenderar att du använder bruksanvisningen för nyfödda. För barn som är födda, beräknas doseringen enligt följande: för 1 kg - 7,5 mg. Intervallet mellan injektionerna är 18 timmar.
  4. Behandlingsperioden kan vara 7 dagar (med / i ingången) eller 7-10 dagar (med / m-injektionerna).

"Netilmicin"

Detta läkemedel i dess antimikrobiella effekter liknar "Amikacin". Samtidigt finns det fall där Netilmicin visade hög effektivitet i förhållande till de mikroorganismer där det ovan beskrivna läkemedlet var kraftlöst.

Läkemedlet har en signifikant fördel i jämförelse med andra aminoglykosider. Som indikerat av läkemedlet "Netilmicin" instruktioner för användning har läkemedlet mindre nephro- och ototoxicitet. Läkemedlet är endast avsett för parenteral användning.

"Netilmicin" instruktioner för användning rekommenderar förskrivning:

  • med septikemi, bakterieemi,
  • för behandling av misstänkt infektion orsakad av gram-negativa mikrober;
  • med infektioner i andningssystemet, urogenitalt tarmkanal, hud, ligament, osteomyelit;
  • nyfödda vid allvarliga stafylokockinfektioner (sepsis eller lunginflammation);
  • med sår, preoperativa och intraperitoneala infektioner;
  • i händelse av risken för postoperativa komplikationer hos kirurgiska patienter;
  • med smittsamma sjukdomar i matsmältningssystemet.

Den rekommenderade dosen bestäms endast av en läkare. Det kan sträcka sig från 4 mg till 7,5. Beroende på dosen, tillståndet hos patienten och hans ålder rekommenderas 1-2 injektioner under dagen.

"Penicillin"

Denna medicinering är en av de viktigaste antibiotika i gruppen. Den har aktivitet mot en mängd olika mikroorganismer.

Känslig för penicillin:

  • streptokocker;
  • gonokocker;
  • meningokocker;
  • pneumokocker;
  • patogener av difteri, miltbrand, stelkramp, gaskörning;
  • vissa stammar av stafylokocker, protea.

Läkare säger de mest effektiva effekterna på kroppen med intramuskulär injektion. Med en sådan injektion, efter 30-60 minuter, observeras den högsta koncentrationen av penicillin i blodet.

Penicillinaminoglykosider är föreskrivna i följande fall:

  1. Dessa läkemedel vid behandling av sepsis är mycket krävande. De rekommenderas för behandling av gonokock, meningokock, pneumokockinfektioner.
  2. Läkemedlet Penicillin är förskrivet till patienter som har genomgått operation för att förhindra komplikationer.
  3. Verktyget hjälper till att bekämpa purulenta hjärnhinneinflammation, hjärnabscess, gonorré, sycosis, syfilis. Det rekommenderas för allvarliga brännskador och sår.
  4. Terapi med penicillin är föreskrivet för patienter som lider av öron och ögoninflammationer.
  5. Läkemedlet används för att behandla fokal och kronisk lunginflammation, kolangit, cholecystit och septisk endokardit.
  6. För människor som lider av reumatism, är detta läkemedel ordinerat för behandling och förebyggande.
  7. Läkemedlet används för nyfödda och spädbarn som har diagnostiserats med navel-sepsis, septikopyemi eller septisk toxisk sjukdom.
  8. Läkemedlet ingår i behandlingen av följande sjukdomar: otit, skarlet feber, difteri, purulent pleurisy.

Vid intramuskulär administrering absorberas den aktiva substansen i läkemedlet snabbt i blodet. Men efter 3-4 timmars medicinering i kroppen ses inte längre. Det är därför, för att ge den nödvändiga koncentrationen, rekommenderas att upprepa injektionerna var 3-4 timmar.

Drog "Gentamicin"

Den är gjord i form av salva, lösning för injektioner och tabletter. Läkemedlet har uttalade bakteriedödande egenskaper. Det ger en skadlig effekt på många gramnegativa bakterier, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Drogen "Gentamicin" (tabletter eller lösningar) som kommer in i kroppen förstör smittämnen på cellulär nivå. Liksom någon aminoglykosid, ger den en kränkning av proteinsyntesen av patogener. Som ett resultat förlorar sådana bakterier förmågan att replikera vidare och kan inte spridas genom hela kroppen.

Ett antibiotikum är föreskrivet för infektionssjukdomar som påverkar olika system och organ:

  • meningit;
  • peritonit;
  • prostatit;
  • gonorré;
  • osteomyelit;
  • cystit;
  • pyelonefrit;
  • endometrit;
  • empyema; pleura;
  • bronkit, lunginflammation;

Läkemedlet "Gentamicin" är ganska populärt i medicin. Det gör det möjligt för patienter att bota allvarliga andningsvägar och urinvägsinfektioner. Denna lösning rekommenderas för smittsamma processer som involverar bukhinnan, benen, mjukvävnaden eller huden.

Aminoglykosider är inte avsedda för självmedicinering. Glöm inte att endast en kvalificerad läkare kan välja det nödvändiga antibiotikumet. Varför inte självmedicinera. Tillägna dina vårdpersonal!

Mylor

Kall- och influensabehandling

  • Home
  • Alla
  • Aminoglykosider vad är

Aminoglykosider vad är

Utseendet på den farmakologiska marknaden för nya antibiotika med ett brett spektrum av effekter, som fluorokinoloner, cefalosporiner, ledde till att läkare började förskriva aminoglykosider (läkemedel) mycket sällan. Listan över droger som ingår i denna grupp är ganska omfattande och inkluderar sådana välkända läkemedel som "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin". Hittills är läkemedlen i aminoglykosidserien den mest populära i intensivvården och kirurgiska avdelningar.

Aminoglykosider - läkemedel (vi kommer att överväga listan över droger nedan), som skiljer sig i halvsyntetiskt eller naturligt ursprung. Denna grupp av antibiotika har en snabb och kraftfull baktericid effekt på kroppen.

Medicin har ett brett spektrum av åtgärder. Deras antimikrobiella aktivitet uttalas mot gram-negativa bakterier, men minskas avsevärt i kampen mot gram-positiva mikroorganismer. Och aminoglykosider är helt ineffektiva mot anaerober.

Denna grupp av läkemedel ger en utmärkt baktericid effekt på grund av förmågan att irreversibelt inhibera proteinsyntes i känsliga mikroorganismer vid ribosomivån. Läkemedel är aktiva mot reproduktion såväl som celler som är vilande. Aktivitetsgraden av antibiotika beror helt på deras koncentration i patientens serum.

Gruppen aminoglykosider används idag ganska begränsad. Detta beror på den höga toxiciteten hos dessa läkemedel. De vanligaste drabbade av sådana droger är njurar och hörselorgan.

En viktig egenskap hos dessa medel är omöjligheten av deras penetration i levande cellen. Således är aminoglykosider helt kraftlösa i kampen mot intracellulära bakterier.

Dessa antibiotika används allmänt, såsom nämnts ovan, i kirurgisk praxis. Och det är ingen slump. Läkare betonar de många fördelar som aminoglykosider har.

Effekten av droger på kroppen är annorlunda med dessa positiva punkter:

  • hög antibakteriell aktivitet;
  • frånvaron av en smärtsam reaktion (vid injektion);
  • sällsynt förekomst av allergier;
  • förmågan att förstöra avelbakterier
  • förbättrad terapeutisk effekt när den kombineras med beta-laktam antibiotika;
  • hög aktivitet i kampen mot farliga infektioner.

Men tillsammans med fördelarna som beskrivits ovan har denna grupp av läkemedel nackdelar.

Minus av aminoglykosider är:

  • låg aktivitet av läkemedel i frånvaro av syre eller i en sur miljö;
  • dålig penetrering av huvudämnet i kroppsvätskor (gall, cerebrospinalvätska, sputum);
  • utseendet på många biverkningar.

Det finns flera klassificeringar.

Således, med hänsyn till introduktionsföljden för medicinsk praxis för aminoglykosider, skiljer sig följande generationer:

Enligt aktivitetsspektrumet och framväxten av resistens klassificeras aminoglykosider något annorlunda.

Generationer av droger är följande:

1. Grupp 1 innefattar följande droger: Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Dessa läkemedel kan bekämpa de orsakande orsakerna till tuberkulos och vissa atypiska bakterier. De är emellertid kraftlösa mot många gram-negativa mikroorganismer och stafylokocker.

2. Representanten för den andra generationen aminoglykosider är läkemedlet Gentamicin. Det utmärks av en stor antibakteriell aktivitet.

3. Mer avancerad medicinering. De har hög antibakteriell aktivitet. Ansökan mot tredje generationens aminoglykosider (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nämligen tredje generationen). Listan över läkemedel är som följer:

4. Den fjärde gruppen innehåller läkemedlet "Izepamycin." Det utmärks av den extra förmågan att effektivt hantera cytobakterier, aeromonas, nokardiyami.

I medicinsk praxis utvecklade en annan klassificering. Det bygger på användningen av droger, beroende på sjukdoms kliniken, beskaffenheten av infektionen och appliceringsmetoden.

Denna klassificering av aminoglykosider är som följer:

  1. Medicin för systemiska effekter, administreras i kroppen parenteralt (genom injektion). För behandling av bakteriella purulenta infektioner som förekommer i svåra former, utlöses av opportunistiska anaeroba mikroorganismer, föreskrivs följande läkemedel: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomitsin. Behandling av farliga monoinfektioner, som är baserade på obligatoriska patogener, är effektiva när man använder drogerna Streptomycin, Gentomicin i behandlingen. För mykobakterier kan läkemedlen Amikacin, Streptomycin, Kanamycin hjälpa.
  2. Förberedelser som används exklusivt inuti med speciella indikationer. Dessa är: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Läkemedel för lokal användning. De används för behandling av purulenta bakterieinfektioner i otolaryngologi och oftalmologi. För lokal exponering utvecklade läkemedel "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Användningen av aminoglykosider är lämplig för förstörelsen av en mängd olika aeroba gram-negativa patogener. Läkemedel kan användas som monoterapi. Ofta kombineras de med beta-laktamer.

Aminoglykosider ordineras för behandling av:

  • sjukhusinfektioner av olika lokaliseringar;
  • purulenta postoperativa komplikationer;
  • intra-abdominala infektioner;
  • sepsis;
  • infektiv endokardit
  • svår pyelonefrit
  • infekterade brännskador;
  • bakteriell purulent meningit;
  • tuberkulos;
  • farliga infektionssjukdomar (pest, brucellos, tularemi);
  • septisk artrit utlöst av gramnegativa bakterier;
  • urinvägsinfektioner;
  • oftalmiska sjukdomar: blefarit, bakteriell keratit, konjunktivit, keratokonjunktivit, uveit, dacryocystit
  • otorhinolaryngologiska sjukdomar: yttre otit, rinofaryngit, rinit, sinusit;
  • protozoala infektioner.

Tyvärr kan patienten under behandling med denna kategori av läkemedel uppleva ett antal biverkningar. Den största nackdelen med droger är hög toxicitet. Det är därför som endast läkaren ska ordinera aminoglykosidpatienten.

Biverkningar kan uppstå:

  1. Ototoxicitet. Patienter klagar på hörselnedsättning, utseendet på ringen, buller. Ofta indikerar de trängsel i öronen. Oftast observeras sådana reaktioner hos äldre, hos personer som i första hand lider av hörselskada. Sådana reaktioner utvecklas hos patienter med långvarig behandling eller utnämning av höga doser.
  2. Nefrotoxicitet. Patienten har en stark törst, mängden urin förändras (det kan antingen öka eller minska), nivån av kreatinin i blodet stiger, den glomerulära filtreringen minskar. Sådana symtom är karakteristiska för personer som lider av njurdysfunktion.
  3. Neuromuskulär blockad Ibland är andning deprimerad under behandlingen. I vissa fall observeras även förlamning av andningsmusklerna. Sådana reaktioner är som regel karaktäristiska för patienter med neurologiska sjukdomar eller med nedsatt njurfunktion.
  4. Vestibulära störningar. De uppenbarar brist på samordning, yrsel. Mycket ofta uppträder dessa biverkningar när patienten är ordinerad Streptomycin.
  5. Neurologiska störningar. Det kan finnas parestesi, encefalopati. Ibland är terapi åtföljd av skada på optisk nerv.

Mycket sällan orsakar aminoglykosider allergiska manifestationer, såsom hudutslag.

De beskrivna läkemedlen har några begränsningar för användningen. Oftast är aminoglykosider (vars namn ges ovan) kontraindicerade i följande patologier eller tillstånd:

Dessutom ska de inte användas för behandling om patienten har en negativ reaktion på någon medicin i denna grupp.

Tänk på de mest populära aminoglykosiderna.

Drogen har uttalade bakteriostatiska, baktericida och anti-tuberkulosseffekter på människokroppen. Det visar hög aktivitet i kampen mot många gram-positiva och gramnegativa bakterier. Så vittnar om läkemedlet "Amikacin" instruktioner för användning. Injektioner är effektiva vid behandling av stafylokocker, streptokocker, pneumokocker, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Läkemedlet kan inte absorberas genom matsmältningssystemet. Därför används den endast intravenöst eller intramuskulärt. Den högsta koncentrationen av den aktiva substansen observeras i serum efter 1 timme. Den positiva terapeutiska effekten varar i 10-12 timmar. På grund av denna egenskap utförs injektioner två gånger om dagen.

När rekommenderas användningen av läkemedlet "Amikacin" instruktioner för användning? Injektioner visas med avseende på följande sjukdomar:

  • lunginflammation, bronkit, lungabscesser;
  • infektionssjukdomar i bukhinnan (peritonit, pankreatit, cholecystit);
  • urinvägssjukdomar (cystit, uretrit, pyelonefrit);
  • Hudsjukdomar (sår, brännskador, sängar, infekterade sår);
  • osteomyelit;
  • meningit, sepsis;
  • tuberkulosinfektioner.

Ofta används detta verktyg för komplikationer orsakade av kirurgi.

Användning av läkemedel i pediatrisk praxis är tillåtet. Detta faktum bekräftar instruktionerna för användning av läkemedlet "Amikacin". För barn från de första dagarna i livet kan detta läkemedel ordineras.

Doseringen bestäms enbart av läkaren beroende på patientens ålder och kroppens vikt.

Instruktionen ger sådana rekommendationer:

  1. Per 1 kg patientvikt (både vuxen och barn) ska vara 5 mg medicin. Med detta schema sätts injektionen på nytt i 8 timmar.
  2. Om 7,5 mg av läkemedlet tas för 1 kg kroppsvikt, är intervallet mellan injektionerna 12 timmar.
  3. Var uppmärksam på hur Amikacin rekommenderar att du använder bruksanvisningen för nyfödda. För barn som är födda, beräknas doseringen enligt följande: för 1 kg - 7,5 mg. Intervallet mellan injektionerna är 18 timmar.
  4. Behandlingsperioden kan vara 7 dagar (med / i ingången) eller 7-10 dagar (med / m-injektionerna).

Detta läkemedel i dess antimikrobiella effekter liknar "Amikacin". Samtidigt finns det fall där Netilmicin visade hög effektivitet i förhållande till de mikroorganismer där det ovan beskrivna läkemedlet var kraftlöst.

Läkemedlet har en signifikant fördel i jämförelse med andra aminoglykosider. Som indikerat av läkemedlet "Netilmicin" instruktioner för användning har läkemedlet mindre nephro- och ototoxicitet. Läkemedlet är endast avsett för parenteral användning.

"Netilmicin" instruktioner för användning rekommenderar förskrivning:

  • med septikemi, bakterieemi,
  • för behandling av misstänkt infektion orsakad av gram-negativa mikrober;
  • med infektioner i andningssystemet, urogenitalt tarmkanal, hud, ligament, osteomyelit;
  • nyfödda vid allvarliga stafylokockinfektioner (sepsis eller lunginflammation);
  • med sår, preoperativa och intraperitoneala infektioner;
  • i händelse av risken för postoperativa komplikationer hos kirurgiska patienter;
  • med smittsamma sjukdomar i matsmältningssystemet.

Den rekommenderade dosen bestäms endast av en läkare. Det kan sträcka sig från 4 mg till 7,5. Beroende på dosen, tillståndet hos patienten och hans ålder rekommenderas 1-2 injektioner under dagen.

Denna medicinering är en av de viktigaste antibiotika i gruppen. Den har aktivitet mot en mängd olika mikroorganismer.

Känslig för penicillin:

  • streptokocker;
  • gonokocker;
  • meningokocker;
  • pneumokocker;
  • patogener av difteri, miltbrand, stelkramp, gaskörning;
  • vissa stammar av stafylokocker, protea.

Läkare säger de mest effektiva effekterna på kroppen med intramuskulär injektion. Med en sådan injektion, efter 30-60 minuter, observeras den högsta koncentrationen av penicillin i blodet.

Penicillinaminoglykosider är föreskrivna i följande fall:

  1. Dessa läkemedel vid behandling av sepsis är mycket krävande. De rekommenderas för behandling av gonokock, meningokock, pneumokockinfektioner.
  2. Läkemedlet Penicillin är förskrivet till patienter som har genomgått operation för att förhindra komplikationer.
  3. Verktyget hjälper till att bekämpa purulenta hjärnhinneinflammation, hjärnabscess, gonorré, sycosis, syfilis. Det rekommenderas för allvarliga brännskador och sår.
  4. Terapi med penicillin är föreskrivet för patienter som lider av öron och ögoninflammationer.
  5. Läkemedlet används för att behandla fokal och kronisk lunginflammation, kolangit, cholecystit och septisk endokardit.
  6. För människor som lider av reumatism, är detta läkemedel ordinerat för behandling och förebyggande.
  7. Läkemedlet används för nyfödda och spädbarn som har diagnostiserats med navel-sepsis, septikopyemi eller septisk toxisk sjukdom.
  8. Läkemedlet ingår i behandlingen av följande sjukdomar: otit, skarlet feber, difteri, purulent pleurisy.

Vid intramuskulär administrering absorberas den aktiva substansen i läkemedlet snabbt i blodet. Men efter 3-4 timmars medicinering i kroppen ses inte längre. Det är därför, för att ge den nödvändiga koncentrationen, rekommenderas att upprepa injektionerna var 3-4 timmar.

Den är gjord i form av salva, lösning för injektioner och tabletter. Läkemedlet har uttalade bakteriedödande egenskaper. Det ger en skadlig effekt på många gramnegativa bakterier, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Drogen "Gentamicin" (tabletter eller lösningar) som kommer in i kroppen förstör smittämnen på cellulär nivå. Liksom någon aminoglykosid, ger den en kränkning av proteinsyntesen av patogener. Som ett resultat förlorar sådana bakterier förmågan att replikera vidare och kan inte spridas genom hela kroppen.

Ett antibiotikum är föreskrivet för infektionssjukdomar som påverkar olika system och organ:

  • meningit;
  • peritonit;
  • prostatit;
  • gonorré;
  • osteomyelit;
  • cystit;
  • pyelonefrit;
  • endometrit;
  • empyema; pleura;
  • bronkit, lunginflammation;

Läkemedlet "Gentamicin" är ganska populärt i medicin. Det gör det möjligt för patienter att bota allvarliga andningsvägar och urinvägsinfektioner. Denna lösning rekommenderas för smittsamma processer som involverar bukhinnan, benen, mjukvävnaden eller huden.

Aminoglykosider är inte avsedda för självmedicinering. Glöm inte att endast en kvalificerad läkare kan välja det nödvändiga antibiotikumet. Varför inte självmedicinera. Tillägna dina vårdpersonal!

Aminoglykosider - en grupp av organiska substanser, som är vanliga i den kemiska strukturen av närvaron av en aminosockermolekyl som är förbunden med ett glykosidbindemedel med en aminocyklisk ring. Många aminoglykosider är antibiotika. På en kemisk struktur ligger spektinomycin, ett aminocyklitolantibiotikum, också nära aminoglykosider. Den huvudsakliga kliniska betydelsen av aminoglykosider ligger i deras aktivitet mot aeroba gramnegativa bakterier.

Aminoglykosider bildar irreversibla kovalenta bindningar med proteinerna från 30S-subenheten av bakteriella ribosomer och stör biosyntesen av proteiner i ribosomerna, vilket orsakar en paus i flödet av genetisk information i cellen. Gentamicin kan också påverka proteinsyntesen genom att störa funktionerna i ribosomens 50S-subenhet.

Aminoglykosider är bakteriedödande antibiotika, det vill säga mikroorganismer som är känsliga för dem dödas direkt (till skillnad från bakteriostatiska antibiotika, som endast hämmar reproduktionen av mikroorganismer, och värdorganismernas immunitet måste hantera deras förstörelse). Därför visar aminoglykosider en snabb effekt vid de flesta allvarliga infektioner som orsakas av mottagliga mikroorganismer, och deras kliniska effekt är mycket mindre beroende av patientens immunitet än effekten av bakteriostatika. Detta gör aminoglykosider till ett av de valfria läkemedlen för allvarliga infektioner, i kombination med en djup depression av immunitet, i synnerhet med febernutropeni.

Aminoglykosider har en baktericid effekt oberoende av mikroorganismernas reproduktionsfas, inklusive mikroorganismer som ligger i vilafasen, i motsats till beta-laktamantibiotika, vilka är baktericida, främst på reproducerande mikroorganismer. Därför minskar den terapeutiska effekten av aminoglykosider, i motsats till beta-laktamer, inte vid samtidig administrering av bakteriostatiska aktiva antibiotika.

Virkningen av aminoglykosider kräver aeroba förhållanden (närvaro av syre) både inuti den bakteriella målcellen och i vävnaderna hos det infektiösa fokuset. Därför agerar aminoglykosider inte på anaeroba mikroorganismer, och de är inte effektiva nog i dåligt tillförda, hypoxemiska eller nekrotiska (döda) vävnader, i hålrum och hålrum i abscesser.

Den baktericidala aktiviteten hos aminoglykosider är också starkt beroende av mediumets pH: de är mycket mindre effektiva i en sur eller neutral miljö än i en något alkalisk (vid ett pH av ca 7,5 eller något högre). Av denna anledning ökar effektiviteten hos aminoglykosider vid infektioner i njurarna och urinvägarna med alkalisering av urinen och minskningar med dess sura reaktion. Effektiviteten hos aminoglykosider vid sepsis (bakterieemi), febril neutropeni ökar också med samtidig korrigering av metabolisk acidos. I abscesser och lunginflammation är effektiviteten hos aminoglykosider otillräcklig, eftersom pH i abscesshålan och i den infekterade lungvävnaden vanligtvis är sur (6,4-6,5). Aktiviteten hos aminoglykosider reduceras även i närvaro av divalenta katjoner, i synnerhet kalcium- och magnesiumjoner. Därför är aminoglykosider inte tillräckligt effektiva vid osteomyelit (eftersom benvävnaden är rik på kalcium) och i förkalkad foci (förkalkning).

Proteiner och DNA-fragment av vävnadsavfall, som bildas under suppuration och förstöring av vävnader, minskar också effektiviteten hos aminoglykosider, eftersom aminoglykosider är läkemedel som binder starkt mot proteiner.

Aminoglykosider tränger inte in i cellerna i djurorganismer, därför verkar de inte på patogener som är intracellulära, även i fall då patogenen odlas in vitro, är den känslig mot aminoglykosider. I synnerhet är aminoglykosider ineffektiva mot Shigella, Salmonella.

Fyra generationer aminoglykosider är utmärkande:

Historiskt var den första aminoglykosiden streptomycin, isolerad 1944 från Streptomyces griseus actinomycete. Han var också en av de första kända antibiotika i allmänhet, den andra efter penicillin. 1957 isolerades kanamycin.

I början av epoken av antibiotikabehandling användes streptomycin tillsammans med penicillin, allmänt och praktiskt taget okontrollerat, inklusive vid banala infektioner, som för närvarande inte betraktas som indikationer på administrering av aminoglykosidantibiotika. Detta bidrog till tillväxten av resistenser hos patogener av banala infektioner till streptomycin och uppkomsten av partiell korsresistens mot andra aminoglykosider.

Därefter började streptomycin på grund av högt ototoxicitet och nefrotoxicitet samt på grund av den snabba utvecklingen av resistens hos de flesta av de vanliga patogenerna till det, nästan uteslutande användas som en del av kombinerade regimer för specifik kemoterapi av tuberkulos, liksom några sällsynta infektioner som nu nästan elimineras som pesten och kanamycin under lång tid blev den viktigaste aminoglykosiden som användes i andra kliniska situationer.

För närvarande är de vanligast förekommande aminoglykosidantibiotika II-generationsmedicin, i synnerhet gentamicin. Frekvensen av förskrivning av kanamycin har minskat avsevärt på grund av det faktum att den har högre oto- och nefrotoxicitet jämfört med andra generationens läkemedel, liksom på grund av patogenernas ökade resistens mot kanamycin.

Aminoglykosid III-generationsamikacin betraktas för närvarande som ett reservläkemedel, vilket är oönskat för att ordinera i stor utsträckning och ofta för att förhindra spridningen av resistenser hos patogener till den. Patogenernas motståndskraft mot amikacin är inte utbredd ännu. Korsresistens med andra aminoglykosider är ofullständigt, och ofta är patogener resistenta mot andra generationens aminoglykosider känsliga för amikacin. Det är också karakteristiskt att resistensen hos patogener till amikacin växer långsammare än för andra generationens droger. Resistance av patogener till andra generations droger, i synnerhet gentamicin, utvecklas också långsammare än för första generationens läkemedel kanamycin och streptomycin.

Alla aminoglykosider absorberas normalt dåligt i tarmlumen och fungerar endast lokalt. Detta gör att du kan använda dem inuti utan oönskade manifestationer av systemisk toxicitet för tarmdekontaminering före planerad operation i tarm- och bukorganen för behandling av akuta tarminfektioner som orsakas av icke-invasiva (dvs inte penetrerar bortom tarm) känsliga patogener, liksom att minska ammoniakproduktion genom tarmbakterier vid akut och kronisk leversvikt, hepatisk koma (hepargia). Den huvudsakliga aminoglykosiden för oral administrering är neomycin.

Aminoglykosider kan absorberas genom topisk applicering för bevattning med sina lösningar eller smörjning av brännaytorna, sår eller sår som innehåller dem. Detta kan orsaka systemisk toxicitet (oto-eller nefrotoxicitet).

Aminoglykosider absorberas väl efter intramuskulär administrering. Toppkoncentrationen av aminoglykosidantibiotikumet i blodplasma uppnås 30-90 minuter efter injektionen / m. Aminoglykosider metaboliseras inte i kroppen. Alla aminoglykosider utsöndras oförändrade av njurarna. Med normal njurfunktion är halveringstiden för de flesta aminoglykosider ca 2 timmar. Med njurinsufficiens ökar halveringstiden signifikant och kumulation (ackumulering) av antibiotikan kan uppstå och nephro eller ototoxisk effekt kan uppstå.

Under njurarnas utsöndring skapas mycket höga koncentrationer av aminoglykosider i urinen, 5-10 gånger högre än plasmakoncentrationer och som regel många gånger högre än de minsta bakteriedödande koncentrationerna för de flesta gramnegativa urininfektionerna. På grund av detta är aminoglykosider mycket aktiva i urinvägsinfektioner (pyelonefrit, cystit, uretrit).

Mycket höga koncentrationer av aminoglykosider skapas i det kortikala skiktet av njurarna och i endolymmen i inre örat. Detta förklarar den selektiva toxiska effekten av aminoglykosider på njurarna och på hörselorganet. Det är emellertid denna egenskap som gör aminoglykosider de valfria läkemedlen för svår akut bakteriell nefrit och akut labyrintit (inflammation i inre örat).

Aminoglykosider penetrerar lätt extracellulära utrymmen, såväl som pleurala, peritoneala och synoviala vätskor. De tränger emellertid inte in i cerebrospinalvätskan (CSF) och i ögonvätskan, såväl som i prostatavävnaden. Därför är aminoglykosider ineffektiva vid systemisk administrering av meningit och encefalit, ophthalmitis, prostatit, även orsakad av mikroorganismer som är känsliga för dem. I meningit och encefalit orsakad av mottagliga mikroorganismer kan endolymbal administrering av aminoglykosider utföras.

Den kliniska effekten av aminoglykosider beror i de flesta fall på deras högsta plasmakoncentration, och inte för att upprätthålla en konstant koncentration, därför kan de i de flesta kliniska situationer administreras en gång om dagen, hela dagsdosen i taget. Detta minskar nefrotoxicitet, och den terapeutiska effekten förändras inte. I svåra infektioner, såsom bakteriell endokardit, sepsis, svår lunginflammation är detta administreringssätt dock oacceptabelt och bör föredras för det klassiska sättet i vilket streptomycin, kanamycin och amikacin administreras 2 gånger om dagen och gentamicin, tobramycin och netilmicin - 2-3 gånger om dagen. I vissa fall, till exempel vid allvarlig sepsis, rekommenderas dygnet runt intravenös infusion av en aminoglykosid, vilket bibehåller sin konstanta bakteriedödande nivå i plasma.