Den tredje generationen fluorokinoloner

Allergy. Korsa till alla kinolonpreparat.

Graviditet. Det finns inga tillförlitliga kliniska data om de toxiska effekterna av kinoloner på fostret. Det finns isolerade rapporter om hydrocephalus, ökat intrakraniellt tryck och utbuktning av fontaneller hos nyfödda vars mammor tog nalidixsyra under graviditeten. På grund av utvecklingen i experimentet med artropati hos omogna djur rekommenderas inte användning av alla kinoloner under graviditeten.

Amning. Quinoloner i små mängder tränger in i bröstmjölk. Det finns rapporter om hemolytisk anemi hos nyfödda vars mammor tog nalidixsyra under amning. I experimentet orsakade kinoloner artropati hos omogna djur, och när man förskriver dem till ammande barn rekommenderas det att barnet överförs till artificiell utfodring.

Pediatrics. På grundval av experimentella data rekommenderas inte användning av kinoloner under perioden för bildning av det osteoartikulära systemet. Oxolinsyra är kontraindicerad hos barn upp till 2 år, pipemidovaya - upp till 1 år, nalidixic - upp till 3 månader.

Fluoroquinoloner rekommenderas inte till barn och ungdomar. Men klinisk erfarenhet och särskilda studier användning av fluorokinoloner i pediatrik inte har bekräftat risken för skador på ben och leder, och därför tillåts utnämningen av fluorokinoloner barn av hälsoskäl (förvärrade infektioner vid cystisk fibros, allvarliga infektioner av olika lokaliseringar orsakad av multiresistenta bakterier, infektioner under neutropeni ).

Geriatrik. Hos äldre människor finns en ökad risk för senbrott vid användning av fluorokinoloner, särskilt i kombination med glukokortikoider.

Sjukdomar i centrala nervsystemet. Quinoloner har en stimulerande effekt på centrala nervsystemet, så de rekommenderas inte för patienter med en konversation av konvulsiv sjukdom. Risken för anfall ökar hos patienter med hjärtsjukdomar, epilepsi och parkinsonism. Vid användning av nalidixinsyra kan det öka intrakraniellt tryck.

Nedsatt njurfunktion och lever. Generation I kinoloner kan inte användas vid nedsatt njur- och leverinsufficiens, eftersom risken för toxiska effekter ökar på grund av ackumulering av droger och deras metaboliter. Doser av fluorokinoloner med allvarligt njursvikt är föremål för korrigering.

Akut porfyri. Quinoloner ska inte användas till patienter med akut porfyri, eftersom de har en porfyrinogen effekt i djurförsök.

Droginteraktioner

Vid samtidig användning med antacida och andra läkemedel som innehåller joner magnesium, zink, järn, vismut kan biotillgängligheten av kinoloner reduceras på grund av bildandet av icke absorberbara kelatkomplex.

Pipemidsyra, ciprofloxacin, norfloxacin och pefloxacin kan sakta ner elimineringen av metylxantiner (teofyllin, koffein) och öka risken för deras toxiska effekter.

Risken för kinolonernas neurotoxiska effekter ökar när de används tillsammans med NSAID, nitroimidazolderivat och metylxanthiner.

Quinoloner visar antagonism med nitrofuranderivat, därför bör kombinationer av dessa läkemedel undvikas.

Generation I kinoloner, ciprofloxacin och norfloxacin kan störa metabolismen av indirekta antikoagulanter i levern, vilket leder till en ökning av protrombintiden och risken för blödning. Vid samtidig användning av en antikoagulant kan dosjustering vara nödvändig.

Fluoroquinoloner ska ordineras med försiktighet samtidigt som läkemedel som förlänger QT-intervallet, eftersom risken för hjärtarytmier ökar.

Samtidig användning med glukokortikoider ökar risken för senbrott, särskilt hos äldre.

Vid användning av ciprofloxacin, norfloxacin och pefloxacin tillsammans med urinalkalinerande läkemedel (kolsyraanhydrashämmare, citrater, natriumbikarbonat) ökar risken för kristalluri och nefrotoxiska effekter.

Vid samtidig användning med azlocillin och cimetidin, i samband med en minskning av tubulär utsöndring, avlägsnas eliminering av fluorokinoloner och deras koncentration i blodet ökar.

Patientinformation

När kinolonpreparat intas, ska det tas med ett helt glas vatten. Ta minst 2 timmar före eller 6 timmar efter att du har tagit antacida och preparat av järn, zink, vismut.

Håll fast vid regimen och behandlingsbehandlingen under hela behandlingsperioden. Hoppa inte över dosen och ta det med jämna mellanrum. Om du saknar en dos ska du ta det så snart som möjligt. Ta inte om det är nästan dags att ta nästa dos; dubbel inte dosen. Att motstå varaktigheten av behandlingen.

Använd inte droger som har gått ut.

Under behandlingsperioden ska man observera en tillräcklig vattenreglering (1,2-1,5 l / dag).

Utsätt inte för direkt solljus och ultraviolett strålning under användning av droger och i minst 3 dagar efter avslutad behandling.

Rådfråga en läkare om förbättring inte uppstår inom några dagar eller nya symptom uppstår. Om smärta i senorna uppstår, se till att den drabbade leden står vila och kontakta en läkare.

Fluoroquinoloner - fyra generationer av bredspektrum antibiotika

Fluorokinoloner antibiotika är antibakteriella medel erhållna genom kemisk syntes som kan undertrycka aktiviteten hos gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. De upptäcktes i mitten av förra seklet och sedan dess har de lyckats klara av många farliga sjukdomar.

Fluoroquinoloner mot bakterier

Den moderna mannen är ständigt utsatt för stress, många negativa miljöfaktorer på grund av vad hans immunförsvar misslyckas eller försvagar. I sin tur utvecklas patogena bakterier ständigt, muterar, förvärvar immunitet mot penicillinantibiotika, vilka framgångsrikt användes för att behandla inflammatoriska sjukdomar några decennier sedan. Som ett resultat påverkar farliga sjukdomar snabbt en person med försvagat immunförsvar, och antibiotikabehandling av den gamla generationen ger inte rätt resultat.

Bakterier är encelliga mikroorganismer som saknar en kärna. Det finns fördelaktiga bakterier som är nödvändiga för bildandet av mänsklig mikroflora. Dessa inkluderar bifidobakterier, laktobaciller. Samtidigt finns det villkorligt patogena mikroorganismer som under samtidiga förhållanden blir aggressiva mot organismen.

Forskare delar bakterier i två huvudgrupper:

Dessa innefattar stafylokocker, streptokocker, clostridier, corynebacterium, listeria. De orsakar utvecklingen av sjukdomar i nasofarynx, ögon, öron, lungor, bronkier.

Dessa är E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitala systemet och tarmarna.

Baserat på denna differentiering av bakterieserien väljer läkaren terapi. Om det orsakas av bakteriell sådd upptäcks orsakssystemet, då föreskrivs ett antibiotikum som klarar av bakterierna i denna grupp. Om patogenen inte kan detekteras eller det är omöjligt att utföra en analys för backwaters, föreskrivs bredspektrum antibiotika som har en destruktiv effekt på de flesta patogena bakterierna.

klassificering

De breda spektrumantibiotika inkluderar kinolongruppen, som innehåller fluorokinoloner, som förstör gram-positiva och gramnegativa bakterier och icke-fluorerade kinoloner, vilket huvudsakligen förstör gramnegativa bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner är baserad på skillnaderna i den kemiska strukturen och spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon-antibiotika är uppdelade i 4 generationer i takt med utvecklingen.

Den innehåller nalidixiska, oxolinsyra, pipimidsyror. På grundval av nalidixsyra produceras uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan inte klara av gram-positiva bakterier och anaerober.

Den första generationen innehåller droger Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, vars huvudsakliga aktiva beståndsdel är nalidixinsyra. Det liksom såväl pimemidiska som oxolinsyror klarar sig väl med okomplicerade sjukdomar i urinvägarna och tarmarna (enterocolit, dysenteri). Det är effektivt mot enterobakterier, men tränger in i vävnader, har låg biologisk permeabilitet, har många biverkningar, vilket inte tillåter användning av icke-fluorerade kinoloner som en komplex terapi.

Även om den första generationen antibiotika hade ett stort antal brister betraktades det som lovande och utvecklingen fortsatte på detta område. Efter 20 år har nästa generations droger utvecklats. De syntetiserades genom införande av fluoratomer i kinolinmolekylen. Effekten av dessa läkemedel beror direkt på antalet införda fluoratomer och deras lokalisering i olika positioner av kinolinatomer.

Denna generation av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De förstör ett större antal gramnegativa cocci och pinnar, bekämpar grampositiva stavar, stafylokocker, hämmar aktiviteten av svampbakterier som bidrar till utvecklingen av tuberkulos men inte tillräckligt nog med att bekämpa anaerober, mykoplasma, klamydia, pneumokocker.

Huvudmålet med utvecklingen, som forskarna försökte vid framkallandet av antibiotika, uppnåddes av andra generationens fluorokinoloner. Med deras hjälp kan du kämpa mot särskilt farliga bakterier, härda patienter från livshotande patologier. Men utvecklingen fortsatte och snart framkom förberedelser av tredje och fjärde generationen.

Den tredje generationen innehåller respiratoriska fluorokinoloner, som har visat sig vara effektiva vid behandling av andningssjukdomar. De är mycket mer effektiva vid bekämpning av klamydia, mykoplasma och andra patogener av andningssjukdomar än sina föregångare och har ett brett spektrum av effekter. Aktiv mot pneumokocker, som har utvecklat resistens mot penicillin, vilket garanterar framgång vid behandling av bronkit, bihåleinflammation, lunginflammation. Levofloxacin används oftast, liksom Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotillgängligheten av dessa läkemedel är 100%, så de kan behandla de allvarligaste sjukdomarna.

Fjärde generationen eller anti-anaeroba andningsfluorkinoloner.

Läkemedel liknar deras verkan med fluorokinoloner - antibiotika från föregående grupp. De verkar mot anaerober, atypiska bakterier, makrolider, penicillinresistenta pneumokocker. Bra hjälp vid behandling av övre och nedre luftvägarna, inflammation i huden och mjuka vävnader. Preparat av den senaste generationen inkluderar Moxifloxacin, även känd som Avelox, vilket är mest effektivt vid bekämpning av pneumokocker, atypiska patogena mikroorganismer, men inte särskilt effektiv mot gramnegativa intestinala mikroorganismer och Pseudomonas bacillus.

Drogerna inkluderar Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de är mycket giftiga, har ett stort antal biverkningar. För närvarande används inte de senaste 3 typerna läkemedel i medicin.

Fördelar och nackdelar med fluorokinoloner

Läkemedel, som inkluderar fluorokinoloner, finner sin plats i olika områden av medicin. Listan över sjukdomar som behandlas med fluorokinolantibiotika är mycket bred. De används i gynekologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Även dessa läkemedel är det bästa valet för ineffektiva makrolider och penicilliner eller vid allvarliga former av sjukdomen.

De kännetecknas av följande egenskaper:

  • höga resultat i kampen mot systemiska infektioner av all grad av svårighetsgrad;
  • enkel tolerans av kroppen;
  • minimala bieffekter
  • effektiv mot gram-positiva, gram-negativa bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
  • lång halveringstid
  • hög biotillgänglighet (väl penetrerad i alla vävnader och organ, vilket ger en kraftfull terapeutisk effekt).

Trots all effektivitet av fluorokinolonantibiotika bör man vid valet av en behandling ta hänsyn till att de har kontraindikationer för användning. De är förbjudna under graviditet och amning, eftersom de orsakar fostrets intrauterina missbildningar hos fostret och hos spädbarn hydrocephalus. Vid spädbarn sänker fluorokinoloner benutvecklingen, så de är endast föreskrivna om fördelarna med antibiotikabehandling överväger skadan på barnets kropp. Oxoliniska och nalidixiska syror har en toxisk effekt på njurarna, så läkemedel med dem är förbjudna vid njurproblem.

Ansökningsfält

Fluoroquinolonantibiotika har rättvist ledande ställen vid behandling av patologier orsakade av patogena bakterier. De har en hög grad av bioaktivitet, tolereras väl av människor, tränger in i bakteriemembranen, skapar skyddande ämnen i cellen som ligger nära koncentrationen till serum.

En lista över droger och namnen på droger som innehåller fluorokinoloner, deras effektivitet diskuteras nedan.

Ciprofloxacin. Designad för behandling av ENT-sjukdomar, organ i det genitourinära systemet, mag-tarmkanalen. Effektiv med gynekologiska problem. Det används i form av droppar i inflammatoriska ögonsjukdomar.

Pefloxacin. Effektiv vid behandling av infektionssjukdomar i urinvägarna. Väl hjälper till med gonorré, bakteriell prostatit. Behandlar allvarliga former av gastrointestinala sjukdomar, hals, nedre luftvägar, nasofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogena mikroorganismer som orsakar inflammation i urinvägarna, otit, bihåleinflammation. Med Ofloxacin behandlas meningit, klamydia och gonorré. I droppformen används antibiotikumet för att behandla sjukdomar i ögat, såsom hornhinnesår, konjunktivit och korn. Läkemedlet är också tillgängligt som en salva, vilket gör att den kan appliceras topiskt.

Norfloxacin. Det används vid behandling av gonorré, prostatit, sjukdomar i det genitourinära systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokocker och resistenta former av tuberkulos.

Moxifloxacin. Antibiotikumet är det bästa när det gäller att eliminera infektioner orsakade av mykoplasma, klamydia, pneumokocker, anaerober. Det används för inflammation i lungorna, bihåleinflammation, inflammation i bäckenorganen. I flytande form (droppar) används av ögonläkare vid behandling av blefarit, hornhinnesår, korn.

Gatifloxacin. Det används vid behandling av cystisk fibros, bronkit, lunginflammation, konjunktivit orsakad av bakteriell infektion, ENT-sjukdomar, sjukdomar i lederna, huden.

Gemifloxacin. De behandlas med bihåleinflammation, bronkit av kronisk natur, lunginflammation.

Sparfloxacin. Det bekämpar aktivt och effektivt mykobakterier, medan dess verkan varar mycket längre än för andra fluorokinoloner. Det används för att behandla sjukdomar i samband med inflammation i mellanörat, maxillära bihålar, njurinfektioner, hud och mjukvävnader, könsorganen och urinvägarna, mag-tarmkanalen, lederna och benen.

Levofloxacin. Används för behandling av infektiösa ENT-sjukdomar, lägre andningsorgan, urinorgan, STD, akut pyelonefrit, kronisk prostatit. För ögoninfektioner används Levofloxacin i form av droppar. Antibiotikumet är dubbelt så starkt och kraftfullt som det kämpar mot patogena bakterier, samtidigt som den tolereras bättre av kroppen än dess föregångare, Ofloxacin.

Norfloxacin. Används som ett primärt läkemedel inom gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, även i små koncentrationer, klarar en stor andel bakteriella mikroorganismer med 5. Det ordineras i närvaro av sjukdomar i det urogenitala systemet, tuberkulos, som en lokal lösning för ögonsjukdomar. Det är ineffektivt i kampen mot klamydia, pneumokocker, mykoplasmer.

VIKTIGT! Vissa fluokinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) ingår i listan över viktiga läkemedel som godkänts av Ryska federationens regering.

Under lång tid tillåter fluorokinolonernas specifika kemiska struktur inte att preparera läkemedel av flytande typ med användningen, därför producerades de endast i tabletter. I den moderna läkemedelsindustrin finns ett stort urval av salvor, droppar och andra sorter av antimikrobiella preparat som innehåller en fluorokinolon. Detta gör att du effektivt kan hantera dödliga sjukdomar av bakteriell natur.

Första läkare

Fluoroquinolones antibiotika 4 generationer

Varför behöver vi antibiotika i vår tid, även skolbarnet vet. Men uttrycket "brett spektrum" höjer ibland frågor till patienter. Varför exakt "bred"? Kanske kommer mindre skada från ett antibiotikum med ett "smalt" spektrum?

Bakterier är mycket gamla, oftast encelliga, kärnfria mikroorganismer som lever i mark, vatten, människor och djur. I människokroppen lever "bra" bifidobakterier och laktobaciller, dessa bakterier bildar den mänskliga mikrofloran.

Tillsammans med dem finns det andra mikroorganismer, de kallas villkorligt patogena. Med sjukdom och stress misslyckas immunsystemet och dessa bakterier blir helt ovänliga. Och naturligtvis kommer olika mikrober som orsakar sjukdomar in i kroppen.

Forskare delade bakterier i två grupper, gram-positiv (Gram +) och gram-negativ (Gram -). Corynebakterier, stafylokocker, listeria, streptokocker, enterokocker, clostridier, tillhör den gram-positiva gruppen bakterier. Patogener i denna grupp är som regel orsaken till öronsjukdomar, ögon, bronkier, lungor, nasofarynx, etc.

Gram-negativa bakterier har en negativ effekt på tarmarna och det urogenitala systemet. Dessa patogener innefattar E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Baserat på denna bakterieseparation är antibakteriell terapi ordinerad för behandling av sjukdomar orsakade av vissa patogener. Om sjukdomen är "standard" eller det är ett resultat av bakteriell sådd, ordinerar läkaren ett antibiotikum som klarar av patogener som tillhör en av grupperna. När det inte finns någon tid för analys och läkaren tvivlar på patogenen, så föreskrivs antibiotika med ett större spektrum av åtgärder för behandling. Dessa antibiotika baktericida verkar mot ett stort antal patogener.

Sådana antibiotika är uppdelade i grupper. En av dem är en grupp fluorokinoloner.

Kinoloner och fluorkinoloner

Läkemedel av kinolonklassen har använts i medicinsk praxis sedan början av 60-talet. Quinoloner är uppdelade i icke-fluorerade kinoloner och fluorokinoloner.

  • Icke-fluorerade kinoloner har en antibakteriell effekt huvudsakligen på den gramnegativa gruppen av bakterier.
  • Fluoroquinoloner har ett bredare spektrum av verkan. Förutom att påverka ett antal grambakterier bekämpar fluokinoloner framgångsrikt den gram-positiva gruppen bakterier. Fluorokinolonantibiotika har en hög bakteriedödande effekt, och tack vare detta har aktuella läkemedel (droppar, salvor) utvecklats som används vid behandling av öron och ögon.

Fyra generationer av droger

  • Den första generationen av kinoloner kallas icke-fluorerade kinoloner. Den består av oxoliniska, nalidixiska och pipemidovoy syror. Till exempel, på basis av nalidixinsyra, framställs antiseptiska läkemedel Negram och Nevigremon. Dessa antibiotika är baktericida mot Salmonella, Klebsiella, Shigella, men klara inte bra med anaeroba bakterier och Gram + bakterier.
  • 2 generation av medicinska preparat fluorokinolon antibiotika består av följande: norfloxacin, lomefloxacin, ofioxacin, pefloxacin och ciprofloxacin. Med införandet av fluoratomer i kinolonmolekyler blev den senare känd som fluorokinoloner. Fluoroquinoloner 2 generationer kämpar bra med ett stort antal Gramcocci och pinnar (shigella, salmonella, gonokocker, etc.). C grampositiva stavar (Listeria, Corynebacterium, etc), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, och ofloxacin undertrycka ökning av mykobakterier som orsakar tuberkulos, men uppvisar liten aktivitet i kampen mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma och anaeroba bakterier.

Namn på droger som innehåller 2 generationer fluorokinolon

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) är ordinerat för behandling av otit, sinusit. I sjukdomar i det genitourära systemet - cystit, prostata, pyelonefrit. För behandling av gastrointestinala sjukdomar, till exempel bakteriell diarré. Vid gynekologi - adnexit, endometritis, salpingit, bäckenabscess. När purulent artrit, kolecystit, peritonit, gonorré och andra. Kaplevoy bildar används för ögonsjukdomar såsom kerakonyunktivit och keratit, blefarit, och andra.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) ordineras för behandling av urinvägsinfektioner. Relevant för behandling av svåra gastrointestinala sjukdomar, såsom salmonellos. Effektiv med bakteriell prostatit och gonorré. Det används vid behandling av patienter vars immunförsvar är nedsatt. Används för att behandla sjukdomar i nasofarynx, halsen, nedre luftvägarna etc. Bättre än andra fluorokinoloner passerar den genom den fysiologiska barriären mellan cirkulations- och centrala nervsystemet.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandlar bihåleinflammation och otit. Aktivt uppträder mot bakterier som orsakar sjukdomar i urinvägarna. Gäller vid behandling av gonorré, klamydia, meningit. Vid den topiska behandlingen droppform eller antibiotiska salva treat ögonsjukdomar såsom korn, sår på hornhinnan, konjunktivit, etc. Ytterligare 2 generationens antibiotika Ofloxacin klarar mest effektivt med pneumokocker och klamydia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Vissa streptokocker och anaeroba bakterier är resistenta mot läkemedlet, men detta antibiotikum har en hög aktivitet mot ett stort antal mikroorganismer, även i de minsta koncentrationerna. Det används för att behandla patienter med tuberkulos som en del av komplex terapi. Det ordineras för att behandla sjukdomar i det urogenitala systemet, för lokal användning vid behandling av sjukdomar i oftalmologi etc. Det har liten aktivitet i kampen mot pneumokocker, mykoplasma och klamydia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) kommer att användas vid behandling av sjukdomar i oftalolologi, urologi, gynekologi etc.

3: e generationen fluorokinoloner

Den tredje generationen fluorokinoloner kallas också respiratoriska fluokinoloner. Dessa antibiotika har ett stort utbud av inflytande som den tidigare generationen fluorokinoloner och överträffa dessa i kampen mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma och andra patogener av luftvägsinfektioner. På grund av detta används 3: e generationen av fluorokinolonpreparat ofta för att behandla sjukdomar i andningsorganen.

Namn på droger med tredje generationens fluorokinoloner

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) är 2 gånger starkare mot bakterier än föregångaren till den andra generationen avloxacin. Det används vid behandling av infektioner i nedre andningsorganen och ENT-organ (otitis, sinusit). Det ordineras för sjukdomar i urinvägarna, kronisk prostatit, sexuellt överförbara sjukdomar vid behandling av akut pyelonefrit. I form av droppar används detta antibiotikum i oftalolologi för ögoninfektioner. Det tolereras bättre än 2: a generationen antibiotikum ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden av aktivitetsspektrumet för detta antibiotikum närmast Levofloxacin. Det är mycket effektivt i kampen mot mykobakterier. Aktiviteten är högre än för andra fluorokinoloner. Används för att bekämpa bakterier i bihålorna, mellanörat. Vid behandling av njursjukdomar, reproduktionssystem, bakteriella skador på huden och mjuka vävnader, infektioner i mag-tarmkanalen, benen, lederna, etc.

Den 4: e generationen fluoroquinolonpreparat innefattar följande mest kända läkemedel: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Läkemedel som har 4 generationer fluorokinolon

  1. Hemifloxacin (Ftiv) används vid behandling av lunginflammation, kronisk bronkit, bihåleinflammation etc.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotillgängligheten för detta antibiotikum är mycket högt, av storleksordningen 96%, när den tas oralt. I lungvävnaden, mittöret, bronkinsbeläggningen, sperma, slemhinnan i paranasala bihålorna fixeras äggstockarna ganska stora koncentrationer. Det ordineras för behandling av sjukdomar i ENT-organ, sexuellt överförbara sjukdomar, sjukdomar i hud och leder. Läkemedlet används för att behandla bronkit, lunginflammation, cystisk fibros, bakteriell konjunktivit och andra sjukdomar som orsakas av bakterier som är mottagliga för antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersökningar har visat att detta antibiotikum bättre än andra fluorokinoloner klarar av behandling av infektioner som orsakas av pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober. Utnämnd av läkare för bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation, smittsamma hudskador, mjuka vävnader. Behandlar inflammation i bäckenorganen. Som en vätska används den i oftalmologi vid lokal behandling av korn, konjunktivit, blepharit, hornhinnessår. Överlägsenheten hos den senaste generationen fluorokinolon över tidigare generationer bestäms av dess farmakokinetiska egenskaper:
    1. Höga baktericida koncentrationer i olika organ och vävnader säkerställs genom sin goda penetrerbarhet.
    2. Antibiotikumet kan användas upp till en gång om dagen på grund av dess långa cirkulation i kroppen.
    3. Absorptionen av denna fluorokinolon påverkas inte av matintag.
    4. Den absoluta biotillgängligheten för läkemedlet efter oral administrering är från 85% till 93%.

Flera fluorokinolonantibiotika droger, nämligen moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin ingår i listan av vitala och viktiga läkemedel, som godkänts av regeringen.

Fluorokinoloner antibiotika är antibakteriella medel erhållna genom kemisk syntes som kan undertrycka aktiviteten hos gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. De upptäcktes i mitten av förra seklet och sedan dess har de lyckats klara av många farliga sjukdomar.

Den moderna mannen är ständigt utsatt för stress, många negativa miljöfaktorer på grund av vad hans immunförsvar misslyckas eller försvagar. I sin tur utvecklas patogena bakterier ständigt, muterar, förvärvar immunitet mot penicillinantibiotika, vilka framgångsrikt användes för att behandla inflammatoriska sjukdomar några decennier sedan. Som ett resultat påverkar farliga sjukdomar snabbt en person med försvagat immunförsvar, och antibiotikabehandling av den gamla generationen ger inte rätt resultat.

Bakterier är encelliga mikroorganismer som saknar en kärna. Det finns fördelaktiga bakterier som är nödvändiga för bildandet av mänsklig mikroflora. Dessa inkluderar bifidobakterier, laktobaciller. Samtidigt finns det villkorligt patogena mikroorganismer som under samtidiga förhållanden blir aggressiva mot organismen.

Forskare delar bakterier i två huvudgrupper:

Dessa innefattar stafylokocker, streptokocker, clostridier, corynebacterium, listeria. De orsakar utvecklingen av sjukdomar i nasofarynx, ögon, öron, lungor, bronkier.

Dessa är E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitala systemet och tarmarna.

Baserat på denna differentiering av bakterieserien väljer läkaren terapi. Om det orsakas av bakteriell sådd upptäcks orsakssystemet, då föreskrivs ett antibiotikum som klarar av bakterierna i denna grupp. Om patogenen inte kan detekteras eller det är omöjligt att utföra en analys för backwaters, föreskrivs bredspektrum antibiotika som har en destruktiv effekt på de flesta patogena bakterierna.

De breda spektrumantibiotika inkluderar kinolongruppen, som innehåller fluorokinoloner, som förstör gram-positiva och gramnegativa bakterier och icke-fluorerade kinoloner, vilket huvudsakligen förstör gramnegativa bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner är baserad på skillnaderna i den kemiska strukturen och spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon-antibiotika är uppdelade i 4 generationer i takt med utvecklingen.

Den innehåller nalidixiska, oxolinsyra, pipimidsyror. På grundval av nalidixsyra produceras uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan inte klara av gram-positiva bakterier och anaerober.

Den första generationen innehåller droger Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, vars huvudsakliga aktiva beståndsdel är nalidixinsyra. Det liksom såväl pimemidiska som oxolinsyror klarar sig väl med okomplicerade sjukdomar i urinvägarna och tarmarna (enterocolit, dysenteri). Det är effektivt mot enterobakterier, men tränger in i vävnader, har låg biologisk permeabilitet, har många biverkningar, vilket inte tillåter användning av icke-fluorerade kinoloner som en komplex terapi.

Även om den första generationen antibiotika hade ett stort antal brister betraktades det som lovande och utvecklingen fortsatte på detta område. Efter 20 år har nästa generations droger utvecklats. De syntetiserades genom införande av fluoratomer i kinolinmolekylen. Effekten av dessa läkemedel beror direkt på antalet införda fluoratomer och deras lokalisering i olika positioner av kinolinatomer.

Denna generation av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De förstör ett större antal gramnegativa cocci och pinnar, bekämpar grampositiva stavar, stafylokocker, hämmar aktiviteten av svampbakterier som bidrar till utvecklingen av tuberkulos men inte tillräckligt nog med att bekämpa anaerober, mykoplasma, klamydia, pneumokocker.

Huvudmålet med utvecklingen, som forskarna försökte vid framkallandet av antibiotika, uppnåddes av andra generationens fluorokinoloner. Med deras hjälp kan du kämpa mot särskilt farliga bakterier, härda patienter från livshotande patologier. Men utvecklingen fortsatte och snart framkom förberedelser av tredje och fjärde generationen.

Den tredje generationen innehåller respiratoriska fluorokinoloner, som har visat sig vara effektiva vid behandling av andningssjukdomar. De är mycket mer effektiva vid bekämpning av klamydia, mykoplasma och andra patogener av andningssjukdomar än sina föregångare och har ett brett spektrum av effekter. Aktiv mot pneumokocker, som har utvecklat resistens mot penicillin, vilket garanterar framgång vid behandling av bronkit, bihåleinflammation, lunginflammation. Levofloxacin används oftast, liksom Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotillgängligheten av dessa läkemedel är 100%, så de kan behandla de allvarligaste sjukdomarna.

Fjärde generationen eller anti-anaeroba andningsfluorkinoloner.

Läkemedel liknar deras verkan med fluorokinoloner - antibiotika från föregående grupp. De verkar mot anaerober, atypiska bakterier, makrolider, penicillinresistenta pneumokocker. Bra hjälp vid behandling av övre och nedre luftvägarna, inflammation i huden och mjuka vävnader. Preparat av den senaste generationen inkluderar Moxifloxacin, även känd som Avelox, vilket är mest effektivt vid bekämpning av pneumokocker, atypiska patogena mikroorganismer, men inte särskilt effektiv mot gramnegativa intestinala mikroorganismer och Pseudomonas bacillus.

Drogerna inkluderar Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de är mycket giftiga, har ett stort antal biverkningar. För närvarande används inte de senaste 3 typerna läkemedel i medicin.

Läkemedel, som inkluderar fluorokinoloner, finner sin plats i olika områden av medicin. Listan över sjukdomar som behandlas med fluorokinolantibiotika är mycket bred. De används i gynekologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Även dessa läkemedel är det bästa valet för ineffektiva makrolider och penicilliner eller vid allvarliga former av sjukdomen.

De kännetecknas av följande egenskaper:

  • höga resultat i kampen mot systemiska infektioner av all grad av svårighetsgrad;
  • enkel tolerans av kroppen;
  • minimala bieffekter
  • effektiv mot gram-positiva, gram-negativa bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
  • lång halveringstid
  • hög biotillgänglighet (väl penetrerad i alla vävnader och organ, vilket ger en kraftfull terapeutisk effekt).

Trots all effektivitet av fluorokinolonantibiotika bör man vid valet av en behandling ta hänsyn till att de har kontraindikationer för användning. De är förbjudna under graviditet och amning, eftersom de orsakar fostrets intrauterina missbildningar hos fostret och hos spädbarn hydrocephalus. Vid spädbarn sänker fluorokinoloner benutvecklingen, så de är endast föreskrivna om fördelarna med antibiotikabehandling överväger skadan på barnets kropp. Oxoliniska och nalidixiska syror har en toxisk effekt på njurarna, så läkemedel med dem är förbjudna vid njurproblem.

Fluoroquinolonantibiotika har rättvist ledande ställen vid behandling av patologier orsakade av patogena bakterier. De har en hög grad av bioaktivitet, tolereras väl av människor, tränger in i bakteriemembranen, skapar skyddande ämnen i cellen som ligger nära koncentrationen till serum.

En lista över droger och namnen på droger som innehåller fluorokinoloner, deras effektivitet diskuteras nedan.

Ciprofloxacin. Designad för behandling av ENT-sjukdomar, organ i det genitourinära systemet, mag-tarmkanalen. Effektiv med gynekologiska problem. Det används i form av droppar i inflammatoriska ögonsjukdomar.

Pefloxacin. Effektiv vid behandling av infektionssjukdomar i urinvägarna. Väl hjälper till med gonorré, bakteriell prostatit. Behandlar allvarliga former av gastrointestinala sjukdomar, hals, nedre luftvägar, nasofarynx.

Ofloxacin. Effektiv mot patogena mikroorganismer som orsakar inflammation i urinvägarna, otit, bihåleinflammation. Med Ofloxacin behandlas meningit, klamydia och gonorré. I droppformen används antibiotikumet för att behandla sjukdomar i ögat, såsom hornhinnesår, konjunktivit och korn. Läkemedlet är också tillgängligt som en salva, vilket gör att den kan appliceras topiskt.

Norfloxacin. Det används vid behandling av gonorré, prostatit, sjukdomar i det genitourinära systemet.

Ofloxacin. Effektiv mot klamydia, pneumokocker och resistenta former av tuberkulos.

Moxifloxacin. Antibiotikumet är det bästa när det gäller att eliminera infektioner orsakade av mykoplasma, klamydia, pneumokocker, anaerober. Det används för inflammation i lungorna, bihåleinflammation, inflammation i bäckenorganen. I flytande form (droppar) används av ögonläkare vid behandling av blefarit, hornhinnesår, korn.

Gatifloxacin. Det används vid behandling av cystisk fibros, bronkit, lunginflammation, konjunktivit orsakad av bakteriell infektion, ENT-sjukdomar, sjukdomar i lederna, huden.

Gemifloxacin. De behandlas med bihåleinflammation, bronkit av kronisk natur, lunginflammation.

Sparfloxacin. Det bekämpar aktivt och effektivt mykobakterier, medan dess verkan varar mycket längre än för andra fluorokinoloner. Det används för att behandla sjukdomar i samband med inflammation i mellanörat, maxillära bihålar, njurinfektioner, hud och mjukvävnader, könsorganen och urinvägarna, mag-tarmkanalen, lederna och benen.

Levofloxacin. Används för behandling av infektiösa ENT-sjukdomar, lägre andningsorgan, urinorgan, STD, akut pyelonefrit, kronisk prostatit. För ögoninfektioner används Levofloxacin i form av droppar. Antibiotikumet är dubbelt så starkt och kraftfullt som det kämpar mot patogena bakterier, samtidigt som den tolereras bättre av kroppen än dess föregångare, Ofloxacin.

Norfloxacin. Används som ett primärt läkemedel inom gynekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet, även i små koncentrationer, klarar en stor andel bakteriella mikroorganismer med 5. Det ordineras i närvaro av sjukdomar i det urogenitala systemet, tuberkulos, som en lokal lösning för ögonsjukdomar. Det är ineffektivt i kampen mot klamydia, pneumokocker, mykoplasmer.

VIKTIGT! Vissa fluokinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) ingår i listan över viktiga läkemedel som godkänts av Ryska federationens regering.

Under lång tid tillåter fluorokinolonernas specifika kemiska struktur inte att preparera läkemedel av flytande typ med användningen, därför producerades de endast i tabletter. I den moderna läkemedelsindustrin finns ett stort urval av salvor, droppar och andra sorter av antimikrobiella preparat som innehåller en fluorokinolon. Detta gör att du effektivt kan hantera dödliga sjukdomar av bakteriell natur.

Patogena mikrober och bakterier blir orsakerna till allvarliga sjukdomar i andningsorganen, urinvägarna och andra delar av kroppen. Konfrontera dem effektivt med den senaste generationen fluorokinoloner. Dessa antimikrobiella läkemedel kan besegra även infektioner som är resistenta mot kinoloner och fluorokinoloner, som användes för flera år sedan.

Fluoroquinoloner har använts för att bekämpa bakterier sedan 60-talet, under vilken tid bakterier har blivit immun mot många av dessa läkemedel. Det är därför som forskare inte slutar på sina laureller och släpper ut nya och nya droger och ökar deras effektivitet. Här är namnen på den senaste generationen fluorokinoloner och deras föregångare:

  1. Förberedelser av den första generationen (nalidixsyra, oxolinsyra).
  2. Preparationer av andra generationen (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Preparationer av den tredje generationen (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Preparat av den fjärde generationen (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Åtgärden hos de nya generationens fluorokinoloner är baserad på deras införande i bakteriens DNA, varigenom mikroorganismer förlorar sin förmåga att föröka sig och dö snabbt. Med varje generation växer antalet baciller mot vilka effektiva droger som växer. Idag är det:

Det är inte förvånande att många fluorokinoloner ingår i listan över de viktigaste och viktigaste medicinerna - utan dem är behandling av lunginflammation, kolera, tuberkulos och andra farliga sjukdomar omöjlig. De enda mikroorganismer som denna typ av medicin inte kan påverka är alla anaeroba bakterier.

Hittills frigör piller respiratoriska fluokinoloner för att bekämpa övre och nedre luftvägsinfektioner, preparat för behandling av urininfektioner och lunginflammation. Här är en kort lista över droger tillgängliga i tablettform:

  • levofloxacin;
  • moxifloxacin;
  • sparfloxacin;
  • Norfloxacin och andra.

Innan du börjar behandla noggrant kontraindikationerna - många läkemedel i denna grupp rekommenderas inte för användning i strid med excretionsfunktionen, njursjukdom och lever. Fluoroquinoloner är visade på barn och gravida kvinnor enligt doktors recept när det gäller att rädda liv.

Den övergripande strukturen av kinoloner. I fluorokinoloner finns en fluoratom (märkt med röd) och en piperazincykel (märkt med blå) alltid närvarande i strukturen.

Fluoroquinoloner (engelska # 160; fluorokinoloner) # 160; - En grupp läkemedelsämnen med uttalad antimikrobiell aktivitet, allmänt använd i medicin som bredspektrum antibiotika. Bredden av spektrumet av antimikrobiell verkan, aktivitet och indikationer för användning, de är mycket nära antibiotika, men skiljer sig från dem i kemisk struktur och ursprung. (Antibiotika är produkter av naturligt ursprung eller liknande syntetiska analoger av dem, medan fluorokinoloner inte har en naturlig analog).

På 1960-talet upptäcktes hög antimikrobiell aktivitet av nalidixinsyra. Oxolinsyra syntetiserades därefter. med samma aktivitetsspektrum, men mer aktiv (2-4 gånger in vitro). I fortsättningen av detta arbete syntetiserades ett antal 4-kinolonderivat, bland vilka föreningar innehållande en fluoratom i position (märkt i rött) och speciellt i positionen (märkt med blå) -piperazinring, med eller utan ytterligare substitutioner, var särskilt aktiva. Dessa föreningar kallades fluorokinoloner; de kan också kallas quinolones av andra generationen.

Det finns ingen allmänt accepterad systematisering av fluorokinoloner. Det finns flera klassificeringar: Fluorkinoloner delas av generationer; i enlighet med antalet fluoratomer i molekylen (monofluorkinoloner, difluorokinoloner och trifluorokinoloner); såväl som fluorinerad och anti-pneumokock (eller respiratorisk). Fluoroquinoloner delas upp i generationer i droger av den första (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin), andra generationen (levofloxacin, sparfloxacin). den tredje och fjärde generationen (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Verkningsmekanism

Genom inhibering av två vitala mikrobiella cellens enzymer, störa DNA-gyrase och topoisomeras-4, fluorkinoloner DNA-syntesen. vilket leder till bakteriernas död (bakteriedödande effekt). Dessutom är antibakteriell aktivitet orsakad av bakteriens effekt på RNA, deras membrans stabilitet och effekten på andra vitala processer av bakterieceller.

Ciprofloxacin # 160; - Den första generationen fluorokinolon

Många fluorokinoloner (ofloxacin, ciprofloxacin och senare) är effektiva mot Mycobacterium tuberculosis.

Fluorokinolonernas höga baktericidaktivitet gjorde det möjligt att utveckla för många av dem doseringsformer för lokal användning i form av ögondroppar och öronfall.

Fluoroquinoloner absorberas snabbt och väl i matsmältningskanalen. Maximal blodkoncentration uppnås i genomsnitt 1-3 timmar efter intag. De har liten kontakt med plasmaproteiner och är relativt lätta att tränga in i alla organ och vävnader och skapar höga koncentrationer i dem. tränger in i kroppens celler, som påverkar de intracellulära bakterierna (klamydia, mykobakterier etc.)

Livsmedel kan sakta ner absorptionen av kinoloner, men har ingen signifikant effekt på biotillgängligheten. Fluoroquinoloner passerar hemato-placental barriären. såväl som i små mängder tränger in i bröstmjölk. Därför är de inte förskrivna till gravida och ammande kvinnor. De utsöndras av njurarna, mestadels oförändrade och skapar höga koncentrationer i urinen.

I händelse av njursvikt sänks elimineringen av kinoloner avsevärt

Kontra

Allvarlig cerebral ateroskleros, brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas, allergisk reaktion mot fluorokinolongruppen läkemedel. Graviditet, amning, barnåldern.

litteratur

  • Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15: e utgåvan # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimikrobiella läkemedel av fluorokinolongruppen i klinisk praxis. # 160; - M. 1998.

referenser

  • Quinolones och Clinical Laboratory // CDC, Healthcare-associerade infektioner # 160; (Eng.)

fluorokinoloner

Fluorokinoloner skapades genom att studera de ovan beskrivna kinolonderivaten. Det visade sig att tillsatsen av en fluoratom till kinolonstrukturen väsentligt ökar läkemedlets antibakteriella effekt. Idag är fluorokinoloner ett av de mest aktiva kemoterapeutiska ämnena, och förlorar inte i kraft till de mest kraftfulla antibiotika.
Fluorkinoloner är syntetiska antimikrobiella medel innehållande en osubstituerad eller substituerad piperazincykel vid position 7 i kinolonkärnan och en fluoratom i position 6 (figur 3).
Fluoroquinoloner är uppdelade i tre generationer.
Fluoroquinoloner I generation (innehåller 1 fluoratom):
- Ciprofloxacin (CyproBay, Ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks)
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, polis)
- lomefloxacin (maxakvin, xenakvin).
Fluoroquinolones II generation (innehåller 2 fluoratomer):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolones III generation (innehållande 3 fluoratomer):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Bland de kända syntetiska antimikrobiella medlen har fluorokinoloner det bredaste spektret av verkan och signifikant antibakteriell aktivitet. De är aktiva mot gram-positiva och gramnegativa kocker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Separata läkemedel (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) verkar på mycobacterium tuberculosis (kan användas i kombinationsterapi för läkemedelsresistent tuberkulos). Spirochetes, Listeria och de flesta anaerober är inte känsliga för fluorokinoloner. Fluoroquinoloner verkar på extra- och intracellulärt lokaliserade mikroorganismer. Motståndet hos mikroflora till fluorkinoloner utvecklas relativt långsamt.
Den antimikrobiella verkan av fluorokinoloner är baserad på blockaden av två vitala bakteriella cellenzymer: DNA-gyrase (H-typ topoisomeras) och topoisomeras / Y-typ. För att förstå den biologiska rollen hos dessa enzymer är det nödvändigt att påminna om att prokaryoternas DNA är en dubbelsträngad ringstängd struktur, fritt lokaliserad i cytoplasman hos cellen (fig 4-1). De två strängarna i DNA-molekylen är kovalent bundna till varandra genom vätebindningar och tätt packade i en spiralstruktur (fig 4-2). Under vissa förhållanden kan DNA-strängar varva ner och separeras (fig 4 - 3). Orsakerna till detta fenomen kan vara både fysiologiska och patologiska: syntesen av en RNA-molekyl på en DNA-matris, skadliga exogena faktorer, strålning, mutationer, etc. Topoisomeras bibehålls och återställs till DNA-strukturen. I detta fall återställer typ IV topoisomeras den kovalenta tillslutningen av DNA-strängar och eliminerar defekter i molekylen (fig 4-4). DNA-gyrase är ett enzym som också tillhör klassen av topoisomeras och ger supercoiling, bevarar den tätt packade spiralformiga strukturen av DNA (fig 4-5). Till exempel: celldiametern hos E. coli är 1 nm, medan dess DNA-längd i expanderad form är lika med 1000 nm. Naturligtvis är det i en bur väldigt tätt hopfällt.
Således tillhandahåller DNA-gyrase- och topoisomeras-IV-typen de processer som är nödvändiga för normal bakteriecells funktion och för att upprätthålla stabiliteten hos dess cellulära strukturer. Störning av dessa enzymsystems funktion leder till att DNA-molekylen, som förvärvar, avvecklas
-451 - "ostlikt" utseende. En cell kan inte existera under sådana förhållanden, apoptos aktiveras och det dör.

I allmänhet kan virkningsmekanismen av fluorkinoloner representeras enligt följande (fig 5).

Dissociation of DNA strands Violation of superspiralization and
kovalent tillslutning av filament
Brott mot RNA-DNA-syntes
X
Bakteriedödande celldöd).

Fig. 5. Verkningsmekanismen för fluorokinoloner
Selektiviteten hos den antimikrobiella verkan av fluorokinoloner beror på det faktum att det inte finns något typ II-topoisomeras i cellerna i mikroorganismen. Med tanke på den nära strukturella och funktionella affiniteten hos enzymsystemen av prokaryota och eukaryota celler, förlorar fluorokinolonerna emellertid ofta sin selektivitet av verkan och skadar cellerna i mikroorganismen och orsakar många biverkningar. De mest signifikanta bieffekterna av fluorokinoloner och mekanismerna för deras utveckling visas i Tabell 1.

Tabell 1
Biverkningar av fluorokinoloner

Biverkningsnamn

Biverkningsmekanism

Ultravioletta strålar (UV) - förstör fluorokinoloner med bildandet av fria radikaler som skadar hudstrukturen

Argotoxicitet (nedsatt bruskviktutveckling, lameness)

Bindning av Mg2 + joner som är nödvändiga för funktionen av DNA av kondrocyter (broskceller)

Interaktion med teofyllin

Hämning av teofyllinmetabolism och ökning av koncentrationen i blodet

Källor: Inga kommentarer än!

Den moderna rytmen i livet försvagar den mänskliga immuniteten, och orsakssambanden till smittsamma sjukdomar muterar och blir resistenta mot penicillinklassens huvudsakliga kemiska preparat.

Detta händer på grund av den irrationella okontrollerade användningen och analfabetismen hos befolkningen i medicinska frågor.

Upptäckten av mitten av förra seklet - fluorokinoloner - gör det möjligt för dig att lyckas hantera många farliga sjukdomar med minsta negativa konsekvenser för kroppen. Sex moderna läkemedel ingår även i listan över nödvändiga.

En fullständig bild av effektiviteten hos antibakteriella medel kommer att hjälpa tabellen nedan. Kolumnerna listar alla alternativa handelsnamn för kinoloner.

Mylor

Kall- och influensabehandling

  • Home
  • Alla
  • Den tredje generationen fluorokinoloner

Den tredje generationen fluorokinoloner

Kära apotekare, hej!

Nyligen analyserade vi de mest populära antibiotika grupperna.

Idag vill jag bo på en annan grupp extremt populära antibakteriella medel. Jag pratar om fluorokinoloner.

De är inte antibiotika eftersom de inte har några naturliga motsvarigheter. Men de är inte sämre i effektivitet.

Du kan inte läsa mer om du snabbt svarar på frågorna:

  • Hur många generationer av fluorokinoloner finns för närvarande på marknaden?
  • Namnge minst ett läkemedel av varje generation av denna grupp.
  • Hur skiljer generationerna från varandra?
  • Vilken av fluorokinolonerna används huvudsakligen i infektioner i det urogenitala systemet?
  • Nämn den sällsynta biverkningen som orsakas av denna grupp av läkemedel.
  • Vid vilken ålder kan fluorokinoloner användas och varför?

Tja, hur? Gjorde du det

Om inte, fortsätt samtalet.

"Föräldrar" av fluorokinoloner är kinoloner - nalidixsyra (Negram, Neugrammon), pimemidsyra (Palin), etc.

Jag är säker på att du kommer att ringa den när de används.

Det är rätt. Företrädesvis med urinvägsinfektioner. Quinoloner är i huvudsak uroseptiska, dvs drogerna undantar en urinblåsning, njurar, urinrör från bakteriella invaderare.

Nyligen utnämns dessa medel mindre och mindre, eftersom marknaden föreföll mycket effektivare droger.

Quinoloner syntetiserades av en slump, under en studie av ett antimalariellt läkemedel som kallas klokokin.

Några år efter upptäckten kom en av forskarna upp med tanken att lägga till en fluoratom i kinolonformeln och se vad som händer. Och det visade sig vara en helt ny grupp antibakteriella medel, vilket är jämförbart i effektivitet med cefalosporiner.

I vissa publikationer anses kinoloner tillsammans med fluorokinoloner och räknas bland deras första generation.

Något slags skräp händer: Kinoloner är den 1: e generationen fluorokinoloner.

Men gruppen visade sig vara helt annorlunda, med olika egenskaper och indikationer!

Så jag ska prata som sunt förnuft berättar för mig.

Idag finns det 3 generationer fluorokinoloner:

Fluoroquinolongenerationer skiljer sig från varandra i sitt spektrum av antibakteriell aktivitet.

Varje ny generation överträffar den förra på något sätt.

Den första generationen kallas "gram-negativ" eftersom drogerna tillhörande denna generation verkar på ett brett spektrum av gramnegativa bakterier. Och från gram-positiv bara på en liten handfull: flera sorter av stafylokocker, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Låt mig påminna dig Gram-negativa bakterier: pyocyanisk pinne, gonokock (orsakssambandet till gonorré), meningokocker (orsakssambandet till purulent meningit), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobakter, hemofil bacillus etc.

Förberedelser av 1: a generationen kan delas in i två grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin och Ofloxacin. De tränger in i olika organ och vävnader, därför används de för infektioner av olika lokaliseringar: luftvägar, öra, ögon, paranasala bihålor, näsa, urogenitalt område, mag-tarmkanalen, huden, benen etc.

Uroseptika: Norfloxacin och Pefloxacin. Dessa medel skapar höga koncentrationer i urinen, så de används oftast för infektioner i det urogenitala systemet.

Men droger av denna generation har liten effekt på pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober.

Norfloxacin ingår också i ögondroppar och öronfall som heter Normaks.

Den andra generationen kallades "respiratorisk", eftersom de medel som är relaterade till den inte bara handlar om de patogener som den 1: e generationen, utan också på de flesta patogener i luftvägsinfektioner (pneumokocker, Mycoplasma pneumoniae etc.)

De hanterar helt och hållet samma folks fiender som 1: a generationen, men också med pneumokocker, klamydia, mykoplasmer.

3: a generationen - jag kallar den "åska av anaerober".

Medan jag samlade in material till artikeln träffade jag flera representanter för den här generationen, men såg dem inte i apotekets sortiment. Jag ser ingen anledning att prata om "döda själar". Så jag kallar den mest populära: Moxifloxacin (handelsnamn Avelox).

Läkemedel, eller snarare, läkemedlet, den tredje generationen av fluokinoloner verkar på samma patogener som de föregående två, plus kan förstöra anaeroba bakterier. Kom ihåg vem de är?

Dessa är opretentiösa mikrober, vilka, till skillnad från sina bröder i åtanke, inte behöver syre för ett helt liv.

De orsakar allvarliga infektioner. Deras toxiner är extremt aggressiva, kan infektera vitala organ och orsakar peritonit, abscesser av inre organ, sepsis, osteomyelit och andra allvarliga sår.

Anaeroba bakterier är också ansvariga för stubbkramp, gas gangrän, botulism, matburna toxicoinfections.

Således växer spektret av antibakteriell aktivitet av fluorokinoloner från generation till generation.

Du märkte förmodligen att förberedelserna av denna grupp var älskade av många läkare, därför ordineras de ganska ofta.

Vad bra hittade de i dem?

Låt oss lista deras fördelar.

  1. Ha ett brett spektrum av åtgärder.
  2. Tränga djupt in i olika vävnader.
  3. De har en lång halveringstid, så de kan användas 1-2 gånger om dagen.
  4. Väl absorberad i mag-tarmkanalen finns därför i form av orala former, vilket är mer praktiskt och trevligare för många patienter.
  5. Mycket effektiv.
  6. Godt tolereras.

Fluorkinoloner har en baktericid effekt. De hämmar de enzymer som är nödvändiga för syntesen av DNA-bakterier från dotterbakterierna. Vad är DNA? Detta är "hjärtat" av cellen, det här är dess genetiska kod, "instruktionen" om hur man ska leva och vara bra och bra. Inga "instruktioner" - inget liv.

Fluoroquinoloner har en bred, jag skulle till och med säga, bredast, olika indikationer:

  • Sjukdomar i övre och nedre luftvägarna.
  • Infektioner i urinväg och prostatakörtel: cystit, uretrit, pyelonefrit, prostatit. Särskilt hantera dem norfloxacin och pefloxacin.
  • Gonorré, klamydia, mykoplasmos.
  • Intraabdominala infektioner (peritonit, cholecystit, etc.)
  • Tarminfektioner (salmonellos, dysenteri, kolera etc.)
  • Infektioner i huden, mjuka vävnader, ben och leder.
  • Sepsis.
  • Hjärnhinneinflammation.
  • Tuberkulos.
  • Infektioner i ögat, yttre öra (norfloxacin).

Valet av fluorokinolongruppen är beroende av sjukdoms typ och svårighetsgrad, dess längd, typ av patogen och effektiviteten hos de tidigare använda läkemedlen.

Varje läkemedel har sina egna fördelar. Till exempel:

Ciprofloxacin är den mest aktiva av fluorokinoloner mot gram-negativa bakterier. Överträffar sina "kollegor" i aktion på den blåa pus bacillusen. Det används i kombinationsbehandling av läkemedelsresistenta former av tuberkulos.

Ofloxacin - från 1 generation är den mest aktiva mot pneumokocker och klamydier, men svagare än läkemedel med 2 och 3 generationer.

Norfloxacin och pefloxacin är särskilt bra för urinvägs och prostatainfektioner.

Pefloxacin tränger dessutom blodhartsbarrieren bättre än andra fluorokinoloner, därför används den i meningit (för detta finns en form av koncentrat för intravenös administrering).

Sparfloxacin är överlägsen andra läkemedel i denna grupp under varaktighet. Den appliceras en gång om dagen.

Levofloxacin är en isomer av ofloxacin, men det är 2 gånger mer aktiv och tolereras bättre.

Moxifloxacin från hela gruppen är den mest aktiva mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober. Det kan användas empiriskt (dvs blint, utan sådd bakterier) för allvarliga infektioner av olika lokaliseringar.

  • graviditet
  • Amning
  • Allergiska reaktioner mot fluorokinoloner,
  • Barn och ungdomar.

Fluoroquinoloner är kontraindicerade upp till 18 år, som hos djurförsök noterade forskare en fördröjning i utvecklingen av broskvävnad. Därför är de som regel inte föreskrivna till slutet av skelettbildningen. Även i vissa fall föreskriver läkare under deras ansvar fluorokinoloner för barn. Till exempel med cystisk fibros eller intolerans mot andra antibakteriella medel.

Så när du säljer ett läkemedel från denna grupp måste du erbjuda solskyddsmedel. Särskilt på sommaren och i soliga områden.

Mer än andra, lomefloxacin (Lomflox) och sparfloxacin (Sparflo) skiljer sig åt i förmågan att framkalla fotodermatos.

  1. Förbättring av hepatiskt trasaminas. Detta innebär att droger är hepatotoxiska. Därför skulle det vara trevligt att ta en fluorokinolonprodukt i kombination med en hepatoprotektor. Sällan, men medicinsk hepatit händer.
  2. Ökat QT-intervall på EKG. För friska människor är det inte läskigt. Och om drogen tas av en person som har allvarliga hjärtproblem, kan det finnas en arytmi. Men detta händer när man tar stora doser av läkemedlet.
  1. En sällsynt biverkning är tendonit, d.v.s. inflammation i senan och dess bristning. Oftast lider Achillessenen. Detta händer främst hos äldre.

Tendiniter uppstår eftersom fluorokinoloner hämmar aktiviteten hos enzymet som är nödvändigt för syntesen av kollagenprotein. Och det utgör grunden för senorna, och i själva verket bindväven.

Det är viktigt:

Om fluorokinoloner tas samtidigt med antacid och ett vitaminmineralkomplex bildas olösliga komplex, och läkemedlet kommer inte att ha den önskade effekten. Därför bör en paus mellan sina tekniker vara minst 4 timmar.

Och nu minns vi allt ovan och skisserar en lista med rekommendationer till köparen.

Om du säljer ett läkemedel från gruppen av fluorokinoloner:

  1. Erbjuder solskyddsmedel. Tal så här: "Detta läkemedel ökar hudens känslighet mot solljus och kan orsaka utslag. Därför rekommenderar jag dig att köpa en annan produkt för att skydda din hud från solen. "
  2. Om en person vägrar från punkt 1, varna: "Undvik att vara i solen under hela behandlingsperioden och i ytterligare 3 dagar efter uppsägningen".
  3. Erbjuder en hepatoprotector ("Har läkaren givit dig något för att skydda din lever?")
  4. Säg att du måste ta drogen efter en måltid, drick mycket vätskor för att minska dess irriterande effekt på magen.
  5. Om en person, tillsammans med ett fluorokinolongruppläkemedel, förvärvar ett annat antacidläkemedel eller ett vitamin- och mineralkomplex, rekommendera att späda dem i tid (minst 4 timmar paus).

Det är allt för idag. Hur tyckte du om artikeln, vänner?

Om du har något att lägga till, kommentera, skriv i kommentarfältet nedan.

Jag skulle vara tacksam om du delar länken till artikeln med dina kollegor.

Se dig igen på bloggen "Apotek för man"!

Med kärlek till dig, Marina Kuznetsova

P.S. Om du inte redan prenumererar på nya bloggartiklar kan du göra det just nu genom att spendera bara några minuter. För att göra detta fyller du i prenumerationsformuläret som du ser i slutet av varje artikel och till höger högst upp på sidan. Glöm inte att bekräfta prenumerationen i inkommande brev. Därefter får du ett mail med en länk för att ladda ner användbara fuskblad.

Om du inte har fått brevet, kolla skräppostmappen.

Gick något fel? Se anvisningar.

Fortfarande inte fungerar? Skriv till. Vi kommer att förstå!

Varför behöver vi antibiotika i vår tid, även skolbarnet vet. Men uttrycket "brett spektrum" höjer ibland frågor till patienter. Varför exakt "bred"? Kanske kommer mindre skada från ett antibiotikum med ett "smalt" spektrum?

Bakterier är mycket gamla, oftast encelliga, kärnfria mikroorganismer som lever i mark, vatten, människor och djur. I människokroppen lever "bra" bifidobakterier och laktobaciller, dessa bakterier bildar den mänskliga mikrofloran.

Tillsammans med dem finns det andra mikroorganismer, de kallas villkorligt patogena. Med sjukdom och stress misslyckas immunsystemet och dessa bakterier blir helt ovänliga. Och naturligtvis kommer olika mikrober som orsakar sjukdomar in i kroppen.

Forskare delade bakterier i två grupper, gram-positiv (Gram +) och gram-negativ (Gram -). Corynebakterier, stafylokocker, listeria, streptokocker, enterokocker, clostridier, tillhör den gram-positiva gruppen bakterier. Patogener i denna grupp är som regel orsaken till öronsjukdomar, ögon, bronkier, lungor, nasofarynx, etc.

Gram-negativa bakterier har en negativ effekt på tarmarna och det urogenitala systemet. Dessa patogener innefattar E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Baserat på denna bakterieseparation är antibakteriell terapi ordinerad för behandling av sjukdomar orsakade av vissa patogener. Om sjukdomen är "standard" eller det är ett resultat av bakteriell sådd, ordinerar läkaren ett antibiotikum som klarar av patogener som tillhör en av grupperna. När det inte finns någon tid för analys och läkaren tvivlar på patogenen, så föreskrivs antibiotika med ett större spektrum av åtgärder för behandling. Dessa antibiotika baktericida verkar mot ett stort antal patogener.

Sådana antibiotika är uppdelade i grupper. En av dem är en grupp fluorokinoloner.

Kinoloner och fluorkinoloner

Läkemedel av kinolonklassen har använts i medicinsk praxis sedan början av 60-talet. Quinoloner är uppdelade i icke-fluorerade kinoloner och fluorokinoloner.

  • Icke-fluorerade kinoloner har en antibakteriell effekt huvudsakligen på den gramnegativa gruppen av bakterier.
  • Fluoroquinoloner har ett bredare spektrum av verkan. Förutom att påverka ett antal grambakterier bekämpar fluokinoloner framgångsrikt den gram-positiva gruppen bakterier. Fluorokinolonantibiotika har en hög bakteriedödande effekt, och tack vare detta har aktuella läkemedel (droppar, salvor) utvecklats som används vid behandling av öron och ögon.

Fyra generationer av droger

  • Den första generationen av kinoloner kallas icke-fluorerade kinoloner. Den består av oxoliniska, nalidixiska och pipemidovoy syror. Till exempel, på basis av nalidixinsyra, framställs antiseptiska läkemedel Negram och Nevigremon. Dessa antibiotika är baktericida mot Salmonella, Klebsiella, Shigella, men klara inte bra med anaeroba bakterier och Gram + bakterier.
  • 2 generation av medicinska preparat fluorokinolon antibiotika består av följande: norfloxacin, lomefloxacin, ofioxacin, pefloxacin och ciprofloxacin. Med införandet av fluoratomer i kinolonmolekyler blev den senare känd som fluorokinoloner. Fluoroquinoloner 2 generationer kämpar bra med ett stort antal Gramcocci och pinnar (shigella, salmonella, gonokocker, etc.). C grampositiva stavar (Listeria, Corynebacterium, etc), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, och ofloxacin undertrycka ökning av mykobakterier som orsakar tuberkulos, men uppvisar liten aktivitet i kampen mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma och anaeroba bakterier.

Namn på droger som innehåller 2 generationer fluorokinolon

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) är ordinerat för behandling av otit, sinusit. I sjukdomar i det genitourära systemet - cystit, prostata, pyelonefrit. För behandling av gastrointestinala sjukdomar, till exempel bakteriell diarré. Vid gynekologi - adnexit, endometritis, salpingit, bäckenabscess. När purulent artrit, kolecystit, peritonit, gonorré och andra. Kaplevoy bildar används för ögonsjukdomar såsom kerakonyunktivit och keratit, blefarit, och andra.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) ordineras för behandling av urinvägsinfektioner. Relevant för behandling av svåra gastrointestinala sjukdomar, såsom salmonellos. Effektiv med bakteriell prostatit och gonorré. Det används vid behandling av patienter vars immunförsvar är nedsatt. Används för att behandla sjukdomar i nasofarynx, halsen, nedre luftvägarna etc. Bättre än andra fluorokinoloner passerar den genom den fysiologiska barriären mellan cirkulations- och centrala nervsystemet.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandlar bihåleinflammation och otit. Aktivt uppträder mot bakterier som orsakar sjukdomar i urinvägarna. Gäller vid behandling av gonorré, klamydia, meningit. Vid den topiska behandlingen droppform eller antibiotiska salva treat ögonsjukdomar såsom korn, sår på hornhinnan, konjunktivit, etc. Ytterligare 2 generationens antibiotika Ofloxacin klarar mest effektivt med pneumokocker och klamydia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Vissa streptokocker och anaeroba bakterier är resistenta mot läkemedlet, men detta antibiotikum har en hög aktivitet mot ett stort antal mikroorganismer, även i de minsta koncentrationerna. Det används för att behandla patienter med tuberkulos som en del av komplex terapi. Det ordineras för att behandla sjukdomar i det urogenitala systemet, för lokal användning vid behandling av sjukdomar i oftalmologi etc. Det har liten aktivitet i kampen mot pneumokocker, mykoplasma och klamydia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) kommer att användas vid behandling av sjukdomar i oftalolologi, urologi, gynekologi etc.

3: e generationen fluorokinoloner

Den tredje generationen fluorokinoloner kallas också respiratoriska fluokinoloner. Dessa antibiotika har ett stort utbud av inflytande som den tidigare generationen fluorokinoloner och överträffa dessa i kampen mot pneumokocker, klamydia, mykoplasma och andra patogener av luftvägsinfektioner. På grund av detta används 3: e generationen av fluorokinolonpreparat ofta för att behandla sjukdomar i andningsorganen.

Namn på droger med tredje generationens fluorokinoloner

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) är 2 gånger starkare mot bakterier än föregångaren till den andra generationen avloxacin. Det används vid behandling av infektioner i nedre andningsorganen och ENT-organ (otitis, sinusit). Det ordineras för sjukdomar i urinvägarna, kronisk prostatit, sexuellt överförbara sjukdomar vid behandling av akut pyelonefrit. I form av droppar används detta antibiotikum i oftalolologi för ögoninfektioner. Det tolereras bättre än 2: a generationen antibiotikum ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden av aktivitetsspektrumet för detta antibiotikum närmast Levofloxacin. Det är mycket effektivt i kampen mot mykobakterier. Aktiviteten är högre än för andra fluorokinoloner. Används för att bekämpa bakterier i bihålorna, mellanörat. Vid behandling av njursjukdomar, reproduktionssystem, bakteriella skador på huden och mjuka vävnader, infektioner i mag-tarmkanalen, benen, lederna, etc.

Den 4: e generationen fluoroquinolonpreparat innefattar följande mest kända läkemedel: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Läkemedel som har 4 generationer fluorokinolon

  1. Hemifloxacin (Ftiv) används vid behandling av lunginflammation, kronisk bronkit, bihåleinflammation etc.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotillgängligheten för detta antibiotikum är mycket högt, av storleksordningen 96%, när den tas oralt. I lungvävnaden, mittöret, bronkinsbeläggningen, sperma, slemhinnan i paranasala bihålorna fixeras äggstockarna ganska stora koncentrationer. Det ordineras för behandling av sjukdomar i ENT-organ, sexuellt överförbara sjukdomar, sjukdomar i hud och leder. Läkemedlet används för att behandla bronkit, lunginflammation, cystisk fibros, bakteriell konjunktivit och andra sjukdomar som orsakas av bakterier som är mottagliga för antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersökningar har visat att detta antibiotikum bättre än andra fluorokinoloner klarar av behandling av infektioner som orsakas av pneumokocker, klamydia, mykoplasma, anaerober. Utnämnd av läkare för bronkit, lunginflammation, bihåleinflammation, smittsamma hudskador, mjuka vävnader. Behandlar inflammation i bäckenorganen. Som en vätska används den i oftalmologi vid lokal behandling av korn, konjunktivit, blepharit, hornhinnessår. Överlägsenheten hos den senaste generationen fluorokinolon över tidigare generationer bestäms av dess farmakokinetiska egenskaper:
    1. Höga baktericida koncentrationer i olika organ och vävnader säkerställs genom sin goda penetrerbarhet.
    2. Antibiotikumet kan användas upp till en gång om dagen på grund av dess långa cirkulation i kroppen.
    3. Absorptionen av denna fluorokinolon påverkas inte av matintag.
    4. Den absoluta biotillgängligheten för läkemedlet efter oral administrering är från 85% till 93%.

Flera fluorokinolonantibiotika droger, nämligen moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin ingår i listan av vitala och viktiga läkemedel, som godkänts av regeringen.

Farmakologi är uppdelad i flera avdelningar. Antimikrobiella medel är av stor betydelse i denna bransch, varav några är fluorokinoloner. Dessa läkemedel används som antibakteriella medel, eftersom deras verkan liknar den här gruppen droger (de har också samma indikationer för användning), men strukturen och ursprunget är olika. Om antibiotika är baserade på naturliga, naturliga komponenter eller syntetiska analoger av dessa ämnen, är fluorokinoloner en syntetiserad, artificiell produkt.

Denna produktgrupp har ingen klar, allmänt accepterad klassificering. Men fluorokinoloner delas av generationer, liksom antalet fluoratomer som finns i varje molekyl av en substans:

  • monofluorokinoloner (en molekyl);
  • difluorokinoloner (två molekyler);
  • trifluorokinoloner (tre molekyler).

VIKTIGT. För första gången erhölls dessa ämnen 1962. Deras produktion har utvecklats, och idag finns det fyra generationer fluorokinoloner.

Quinoloner och fluorokinoloner är uppdelade i respiratoriska fluokinoloner (används mot kocker) och fluorerade, det vill säga innehållande fluormolekylen. Men den vanligaste klassificeringen är uppdelningen av generationer. Den första typen inkluderar droger som pefloxacin och ofloxacin. Andra generationens fluorokinolongrupp är lomefloxacin, ciprofloxacin och norfloxacin, den tredje är levofloxcin och sparfloxacin.

Fluoroquinoloner från den 4: e generationen är de mest representerade, vars lista innehåller:

  • moxifloxacin;
  • gemifloxacin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloksatsin.

VIKTIGT. Med tillkomsten av andra generationens fluorokinoloner har läkemedel som innehåller respiratoriska fluorokinoloner, oxolin och peptimidsyra, förlorat klinisk signifikans.

Fluorokinoloner har idag använts oftare än antibiotika, på grund av det minsta antalet kontraindikationer till deras användning samt mindre observerade biverkningar. Särskild uppmärksamhet ägnas åt utvecklingen av denna klass av antimikrobiella ämnen i läkemedelsindustrin, eftersom de är av stor betydelse för kampen mot systemiska infektionssjukdomar.

Quinoloner är den första klassen av ämnen som inte innehåller en fluormolekyl. Preparat av denna grupp innehåller nalidixkinolon, vars användning är indicerad för gramnegativa bakterier (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), för kockinfektioner och anaerob stabila sjukdomar.

Även om den kliniska effekten av dessa läkemedel är mycket stor, tolereras de inte mycket väl av kroppen, speciellt om de administreras före måltid. Så patienter hade ofta svåra reaktioner i matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, tarmproblem. I mycket sällsynta fall registrerades en minskning av hemoglobinnivån (anemi) eller en brist i andra komponenter i blodomloppet (cytopeni). Oftast upplevde patienterna överexcitering av nervsystemet, nämligen konvulsioner och kolestas - stagnation av gallan.

Preparat av denna grupp är förbjuden att använda samtidigt med nitrofuraner (antibiotika), eftersom effekten av kinolonbehandling reduceras kraftigt. Dessa läkemedel ordineras vanligtvis för att bekämpa infektioner i det genitourära systemet i barnläkemedel, de viktigaste indikationerna:

  • cystit;
  • förebyggande av kronisk njureinflammation
  • shigellos.

VIKTIGT. För vuxna är dessa läkemedel ineffektiva, så fluorokinoloner används för att bekämpa samma sjukdomar.

Kontraindikationer inkluderar akut pyelonefrit och njursvikt.

Denna klass av ämnen innehåller läkemedel som tar hänsyn till bristerna i den föregående generationen kinoloner. Varje andra generationens verktyg har ett bredare spektrum av åtgärder, det vill säga det låter dig slåss mot ett stort antal bakterier och virus. Så kompletteras listan över representanter för patogen mikroflora med stafylokocker, gram-negativa kocker, gram-positiva stavar. En del av verktygen i denna grupp kan också vara relaterade till anti-tuberkulosläkemedel, medan andra framgångsrikt används mot intracellulära mikroorganismer.

Andra generationens droger tolereras väl av kroppen, oavsett vilken tid på dagen de togs: deras koncentration i blodbanan är densamma när den injiceras och administreras oralt. Fluoroquinolonmolekyler har ökad permeabilitet i vävnaderna i vitala organ för behandling som de är avsedda för. Deras största fördel är hur länge åtgärderna är - från 12 till 24 timmar.

Vid användning av andra generationens kinolon observeras biverkningar från mag-tarmkanalen och centrala nervsystemet mycket mindre ofta: Njurinsufficiens är inte en kontraindikation för deras avsedda användning. Nackdelarna med denna klass av ämnen är låg känslighet mot fluorokinoloner hos ett stort antal streptokocker, såväl som bristen på effekt i kampen mot spirootech, listeria och anaerober.

Biverkningar i ansökan inkluderar:

  1. Saktar bildandet av articulära vävnadsceller, så dessa läkemedel är inte förskrivna till kvinnor under graviditeten. Beslutet om utnämning av andra generationens fluorokinoloner till barn görs av den behandlande läkaren, vilket jämför fördelarna med behandling med risken för barnets utveckling.
  2. Fall av utvecklingen av inflammatoriska processer av ligamentapparaten (Achilles-senen) observerades, vilka åtföljdes av brott av ledband med ökad fysisk aktivitet hos patienten.
  3. Fall av arytmi i hjärtklemmens ventrikel har rapporterats.
  4. Fotodermatit.

Namnen på kinolondrogen i andra generationen innehåller derivat av deras huvudsakliga aktiva substanser. Dessa är ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin och lomefloxacin.

En särskiljande egenskap hos kinoloner från den tredje generationen är den ökade antimikrobiella verkan mot sådana representanter för patogen mikroflora som pneumokocker, mykoplasma och klamydia. När det administreras oralt absorberas ämnet fullständigt av mag-tarmkanalen och går in i cirkulationssystemet. Den maximala koncentrationen observeras en timme efter det att den tagits och den verkar i sex till åtta timmar.

Läkemedel i denna klass används framgångsrikt i infektionssjukdomar i övre och nedre luftvägarna, inklusive både deras akuta manifestationer och förvärringar av kroniska sjukdomsformer. Dessa läkemedel ordineras också för att bekämpa inflammatoriska processer av en smittsam natur som har drabbats av organen i patientens urogenitala system. Hög effektivitet noteras av dermatologer som föreskriver dessa läkemedel för infektiösa skador på hud och mjuka vävnader i kroppen. Tredje generationens fluorokinoloner används för att bekämpa mjältbrandviruset, inklusive för att förebygga sitt utseende.

4: e generationens fluokinoloner är signifikant överlägsen de tidigare klasserna av läkemedel, eftersom de klarar av att hantera även med anaeroba infektioner.

VIKTIGT. Vid behandling av bakteriella sjukdomar som utlöses av tillväxten av gramnegativa patogena mikroorganismer eller Pseudomonas aeruginosa, är det bättre att föredra andra generationens fluorokinoloner. När det absorberas genom matsmältningssystemet är omkring 10% av volymen av den positiva substansen förlorad, därför rekommenderas intravenös administrering av läkemedel för akuta former av sjukdom.

Indikationerna för användning av den senaste generationen fluoroquinolon liknar dem i tredje klassen av läkemedel, med undantag för behandling och förebyggande av miltbrand.

Penetrerar in i blodet börjar kinoloner att syntetisera speciella ämnen - enzymer som tränger in i DNA-strukturen hos ett virus eller bakterier, förstör det och leder representanten för patogen mikroflora till döds. Detta är deras huvudsakliga skillnad från antimikrobiella medel som förhindrar ytterligare tillväxt och reproduktion av virus. Fluorokinoloner verkar också på de skadliga cellernas membran, bryter mot deras stabilitet och saktar processerna för deras vitala aktivitet. Således förstörs den patogena cellen fullständigt och fryser inte i väntan på gynnsamma förhållanden för efterföljande aktivering.

Om vi ​​jämför quinoloner och fluorokinoloner, så har alla läkemedel, från och med andra generationen, ett bredare spektrum av åtgärder. Detta gjorde det möjligt för fluorokinolonerna att ta formen inte bara av piller eller injektioner utan även av medel avsedda för aktuell behandling - droppar som användes för behandling av oftalmiska och otolaryngologiska sjukdomar.

De flesta läkemedel som är avsedda för oral användning absorberas väl av slemhinnorna i mag-tarmkanalen (absorptionsvolymen når 90-100%). Redan efter en timme visar kliniska blodprov närvaron av den maximala koncentrationen av den aktiva substansen. Eftersom fluorokinolonerna praktiskt taget inte är bundna till blodbanans proteiner tränger de lätt in i vävnaderna och inre organen, inklusive lever, njurar, prostatakörtel. Klart riktar sig mot läsplatsen, koncentreras de så mycket som möjligt i det drabbade orgelet och klarar sig även med intracellulära mikroorganismer, vars känslighet för de flesta antibiotika reduceras.

Om drogen tas efter en måltid, kommer absorptionen att vara lite långsam, men det kommer helt in i blodet, om än med en liten fördröjning. Den höga biotillgängligheten av fluorokinoloner gör det möjligt för dem att enkelt övervinna placentabarriären, så behandling är förbjuden under deras fertilitet, liksom under utfodring (de kan ackumuleras i bröstmjölk).

Urinsystemet är ansvarigt för avlägsnande av aktiva substanser från kroppen: Kinoloner lämnar kroppen med urinen nästan oförändrad. Om njurarnas arbete försämras eller saktas, kommer kinoloner knappast att tas bort från kroppen, vilket leder till ökad koncentration. Men fluorokinoloner kommer enkelt att lämna de inre organen, oberoende av kvaliteten på mänskliga "filter".

Att ta läkemedel som innehåller kinoloner och fluorokinoloner följer ofta med oönskade reaktioner i kroppen. Med ankomsten av droger från andra och efterföljande generationer minskades antalet biverkningar, liksom deras utseende, avsevärt. Men en patient som är ordinerad för dessa läkemedel ska vara beredd på följande störningar.

  • Så fordrar matsmältningssystemet dyspeptiska störningar, utseende av halsbränna, smärta i buken och magen. Förutom illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré klagade patienterna om aptitförlust, smakförändringar. Centralnervsystemet reagerar också på syntetiska ämnen. Hennes ökade upphetsning uppenbaras av sömnstörningar, förlust av styrka, sömnighet. Fall av akut huvudvärk, yrsel, nedsatt visuell funktion, "buller" i öronen. Patienterna klagade ofta på krampar i övre och nedre extremiteterna, handskakningar, ökad hudkänslighet (domningar, stickningar, "dödsfall").
  • Allergiska reaktioner är också karakteristiska för denna grupp av läkemedel, i närvaro av individuell intolerans mot den aktiva substansen eller andra komponenter i läkemedlet avsedda att skapa det. Allergi uttrycks av rodnad i huden, urtikaria (små utslag), brännande och klåda, svullnad i övre luftvägarna. För vissa typer av droger kännetecknas av att kroppens hud eller slemhinnor ökar känsligheten för ultraviolett strålning (ljuskänslighet).

Mer sällan stött på biverkningar från att ta fluokinoloner innefattar:

  • Störningar i muskuloskeletala systemet. Dessa är utvecklingen av sådana patologier som skada på ledskåren, senbrottet, långsam bildning av vissa typer av vävnad, muskelsmärta, degenerering av senvävnad.
  • Njurpatologi: urolithiasis, inflammatoriska processer i njurarna.
  • Störningar i det kardiovaskulära systemet: bildandet av blodproppar i de venösa kärnen i nedre extremiteterna, hjärtarytmi.
  • Utseendet av "tröst". Candidiasis kan förekomma både på slidan hos slemhinnan i en kvinna, och i mun- eller näshålan i båda könen.

Kontraindikationer för utnämning av alla typer av fluorokinoloner innefattar:

  • allvarlig cerebral ateroskleros
  • Förekomsten av individuell intolerans mot denna grupp av syntetiska ämnen;
  • graviditet och amning hos kvinnor.

Även om denna grupp av antibakteriella läkemedel syntetiserades för mer än ett halvt sekel sedan, och utvecklingen av läkemedelsindustrin sker med stora spridningar, upptar fluorokinoloner en ledande ställning bland antimikrobiella medel och lämnar de flesta antibiotika.

Med dessa substanser utvecklas nya typer av droger kontinuerligt, vilket gör det möjligt att behandla patienter som lider av svåra bakteriella sjukdomar, som tills nyligen var omöjliga att besegra.

Fluorokinoloner antibiotika är antibakteriella medel erhållna genom kemisk syntes som kan undertrycka aktiviteten hos gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer. De upptäcktes i mitten av förra seklet och sedan dess har de lyckats klara av många farliga sjukdomar.

Den moderna mannen är ständigt utsatt för stress, många negativa miljöfaktorer på grund av vad hans immunförsvar misslyckas eller försvagar. I sin tur utvecklas patogena bakterier ständigt, muterar, förvärvar immunitet mot penicillinantibiotika, vilka framgångsrikt användes för att behandla inflammatoriska sjukdomar några decennier sedan. Som ett resultat påverkar farliga sjukdomar snabbt en person med försvagat immunförsvar, och antibiotikabehandling av den gamla generationen ger inte rätt resultat.

Bakterier är encelliga mikroorganismer som saknar en kärna. Det finns fördelaktiga bakterier som är nödvändiga för bildandet av mänsklig mikroflora. Dessa inkluderar bifidobakterier, laktobaciller. Samtidigt finns det villkorligt patogena mikroorganismer som under samtidiga förhållanden blir aggressiva mot organismen.

Forskare delar bakterier i två huvudgrupper:

Dessa innefattar stafylokocker, streptokocker, clostridier, corynebacterium, listeria. De orsakar utvecklingen av sjukdomar i nasofarynx, ögon, öron, lungor, bronkier.

Dessa är E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitala systemet och tarmarna.

Baserat på denna differentiering av bakterieserien väljer läkaren terapi. Om det orsakas av bakteriell sådd upptäcks orsakssystemet, då föreskrivs ett antibiotikum som klarar av bakterierna i denna grupp. Om patogenen inte kan detekteras eller det är omöjligt att utföra en analys för backwaters, föreskrivs bredspektrum antibiotika som har en destruktiv effekt på de flesta patogena bakterierna.

De breda spektrumantibiotika inkluderar kinolongruppen, som innehåller fluorokinoloner, som förstör gram-positiva och gramnegativa bakterier och icke-fluorerade kinoloner, vilket huvudsakligen förstör gramnegativa bakterier.

Systematisering av fluorokinoloner är baserad på skillnaderna i den kemiska strukturen och spektret av antibakteriell aktivitet. Fluoroquinolon-antibiotika är uppdelade i 4 generationer i takt med utvecklingen.

Den innehåller nalidixiska, oxolinsyra, pipimidsyror. På grundval av nalidixsyra produceras uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan inte klara av gram-positiva bakterier och anaerober.

Den första generationen innehåller droger Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, vars huvudsakliga aktiva beståndsdel är nalidixinsyra. Det liksom såväl pimemidiska som oxolinsyror klarar sig väl med okomplicerade sjukdomar i urinvägarna och tarmarna (enterocolit, dysenteri). Det är effektivt mot enterobakterier, men tränger in i vävnader, har låg biologisk permeabilitet, har många biverkningar, vilket inte tillåter användning av icke-fluorerade kinoloner som en komplex terapi.

Även om den första generationen antibiotika hade ett stort antal brister betraktades det som lovande och utvecklingen fortsatte på detta område. Efter 20 år har nästa generations droger utvecklats. De syntetiserades genom införande av fluoratomer i kinolinmolekylen. Effekten av dessa läkemedel beror direkt på antalet införda fluoratomer och deras lokalisering i olika positioner av kinolinatomer.

Denna generation av fluorokinoloner består av Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De förstör ett större antal gramnegativa cocci och pinnar, bekämpar grampositiva stavar, stafylokocker, hämmar aktiviteten av svampbakterier som bidrar till utvecklingen av tuberkulos men inte tillräckligt nog med att bekämpa anaerober, mykoplasma, klamydia, pneumokocker.

Huvudmålet med utvecklingen, som forskarna försökte vid framkallandet av antibiotika, uppnåddes av andra generationens fluorokinoloner. Med deras hjälp kan du kämpa mot särskilt farliga bakterier, härda patienter från livshotande patologier. Men utvecklingen fortsatte och snart framkom förberedelser av tredje och fjärde generationen.

Den tredje generationen innehåller respiratoriska fluorokinoloner, som har visat sig vara effektiva vid behandling av andningssjukdomar. De är mycket mer effektiva vid bekämpning av klamydia, mykoplasma och andra patogener av andningssjukdomar än sina föregångare och har ett brett spektrum av effekter. Aktiv mot pneumokocker, som har utvecklat resistens mot penicillin, vilket garanterar framgång vid behandling av bronkit, bihåleinflammation, lunginflammation. Levofloxacin används oftast, liksom Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotillgängligheten av dessa läkemedel är 100%, så de kan behandla de allvarligaste sjukdomarna.

Fjärde generationen eller anti-anaeroba andningsfluorkinoloner.

Läkemedel liknar deras verkan med fluorokinoloner - antibiotika från föregående grupp. De verkar mot anaerober, atypiska bakterier, makrolider, penicillinresistenta pneumokocker. Bra hjälp vid behandling av övre och nedre luftvägarna, inflammation i huden och mjuka vävnader. Preparat av den senaste generationen inkluderar Moxifloxacin, även känd som Avelox, vilket är mest effektivt vid bekämpning av pneumokocker, atypiska patogena mikroorganismer, men inte särskilt effektiv mot gramnegativa intestinala mikroorganismer och Pseudomonas bacillus.

Drogerna inkluderar Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de är mycket giftiga, har ett stort antal biverkningar. För närvarande används inte de senaste 3 typerna läkemedel i medicin.

Läkemedel, som inkluderar fluorokinoloner, finner sin plats i olika områden av medicin. Listan över sjukdomar som behandlas med fluorokinolantibiotika är mycket bred. De används i gynekologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Även dessa läkemedel är det bästa valet för ineffektiva makrolider och penicilliner eller vid allvarliga former av sjukdomen.

De kännetecknas av följande egenskaper:

  • höga resultat i kampen mot systemiska infektioner av all grad av svårighetsgrad;
  • enkel tolerans av kroppen;
  • minimala bieffekter
  • effektiv mot gram-positiva, gram-negativa bakterier, anaerober, mykoplasma, klamydia;
  • lång halveringstid
  • hög biotillgänglighet (väl penetrerad i alla vävnader och organ, vilket ger en kraftfull terapeutisk effekt).

Trots all effektivitet av fluorokinolonantibiotika bör man vid valet av en behandling ta hänsyn till att de har kontraindikationer för användning. De är förbjudna under graviditet och amning, eftersom de orsakar fostrets intrauterina missbildningar hos fostret och hos spädbarn hydrocephalus. Vid spädbarn sänker fluorokinoloner benutvecklingen, så de är endast föreskrivna om fördelarna med antibiotikabehandling överväger skadan på barnets kropp. Oxoliniska och nalidixiska syror har en toxisk effekt på njurarna, så läkemedel med dem är förbjudna vid njurproblem.