Instruktioner för användning av droger, analoger, recensioner

LÄKEMEDEL FÖR RECEPTIVA FESTIVALER LÄSES EN PATIENT ENDAST AV EN LÄKARE. DENNA INSTRUKTIONER FÖR MEDICINSKA ARBETARE ENDAST.

Beskrivning av den aktiva substansen Zanamivir / Zanamivirum.

Formel: C12H20N407, kemiskt namn: (2R, 3R, 4S) -4 - [(diaminomeliden) amino] -3-acetamido-2 - [(lR, 2R) -1,2,3-trihydroxipropyl] -3,4- dihydro-2H-pyran-6-karboxylsyra.
Farmakologisk grupp: antimikrobiella, antiparasitiska och antihelminthiska läkemedel / antivirala läkemedel / antivirala läkemedel (med undantag för HIV).
Farmakologisk aktivitet: antiviral.

Farmakologiska egenskaper

Zanamivir är en starkt selektiv och potent neuroaminidashämmare. Neuroaminidas är ett ytenzym av influensaviruset, vilket möjliggör frigöring av viruspartiklar från en infekterad cell och accelererar virusets passage genom mucusbarriären till ytan av epitelceller, vilket ger infektion till andra celler i andningsorganen. Influensavirusreplikation är begränsad till luftvägarnas ytliga epitel. Zanamivir verkar utanför cellerna, förhindrar frisättning av viruspartiklar från cellerna i respiratoriska ytsepiteln och reducerar reproduktionen av influensavirus typ A och B. Zanamivir hämmar alla 9 subtyper av neuroamidinas av influensavirus. Hälften av den inhiberande koncentrationen för virusstammarna A och B är 0,09 - 95,2 nM. Hos personer med normal immunitet har utvecklingen av läkemedelsresistens inte registrerats.
När zanamivir inhalation absorberas 10-20% av dosen. Maximal plasmakoncentration uppnås inom 1 - 2 timmar. Maximal koncentration vid en enstaka dos av 10 mg var 97 ng / ml. Låg systemisk absorption, som kvarstår vid upprepade injektioner av läkemedlet, leder till ett lågt område under koncentrationskurvan - tid och låg systemisk koncentration. Absolut biotillgänglighet vid oral administrering är 2%. Hos äldre patienter och hos patienter med kroniskt njursvikt är biotillgängligheten vid införandet av 20 mg av läkemedlet 10-20%. Plasmaproteinbindande läkemedel är lågt (mindre än 10%). Distributionsvolymen av zanamivir är ungefär lika med volymen extracellulär vätska och är ungefär 16 liter. Höga koncentrationer av zanamivir deponeras i luftvägarna genom oral inandning. 12 timmar efter inandning bestämmer 10 mg av läkemedlet i luftvägens epitel av koncentrationen av zanamivir, som är 340 gånger högre än medelvärdet 1/2 av den inhiberande koncentrationen för neuroaminidas, en dag senare är koncentrationen av zanamivir 52 gånger högre. Zanamivir deponeras i lungorna (ca 13,2%) och den orala delen av struphuvudet och (cirka 77,6%). Zanamivir metaboliseras inte. Total clearance av zanamivir är 2.510,9 l / h. Halveringstiden för oral inandning är 2,6-5,05 timmar. Under dagen utsöndras det oförändrat av njurarna.

vittnesbörd

Terapi och förebyggande av influensatyp A och B hos patienter äldre än 5 år.

Dosering och administrering av zanamivir

Zanamivir används vid inandning. Förebyggande av influensa: 2 inhalationer 1 gång per dag i 10 dagar; Den totala dagliga dosen är 10 mg; Varaktigheten av användningen av läkemedlet kan ökas till 1 månad samtidigt som risken för infektion i mer än 10 dagar kvarstår. Behandling av influensa: 2 inandningar 2 gånger om dagen i 5 dagar; Den totala dagliga dosen är 20 mg.
Patienter under 18 år, äldre, onormal leverfunktion, njurkorrigeringsdosering är inte nödvändig.
Med utvecklingen av några neuropsykiatriska symtom bör bedömningen av fördelarnas fördel och risken för ytterligare behandling med zanamivir.
Med utvecklingen av bronkospasm och / eller försämring av lungfunktionen efter inandning av zanamivir, ska patienterna sluta behandlingen med zanamivir och kontakta en specialist. Vid behandling av zanamivir till patienter med luftvägspatologi är det nödvändigt att ha kortdistansbronkodilatorer som ambulans. Hos patienter med allvarlig bronkialastma bör den förväntade nyttan och den potentiella risken att använda läkemedlet bedömas. Förskriv inte zanamivir såvida inte den nödvändiga medicinska tillsynen utövas. Hos patienter med svår kronisk obstruktiv lungsjukdom och bronkial astma bör behandling av den underliggande sjukdomen optimeras under behandling med zanamivir. Patienterna ska informeras om den möjliga risken att utveckla bronkospasm.
För att uppnå optimal effekt bör terapin startas vid de första tecken på influensa.

Kontra

Överkänslighet, amning, graviditet, ålder upp till 5 år.

Begränsningar av användningen av

Patologi i andningsorganen, som åtföljs av bronkospasm (inklusive dess historia).

Använd under graviditet och amning

Användningen av zanamivir är kontraindicerad under graviditet och under amning. Studier på kaniner och råttor har visat att zanamivir penetrerar placentalbarriären. Det fanns ingen effekt på fertilitet, tecken på teratogenicitet, kliniskt signifikant försämring av peri- eller postnatal utveckling av avkomma efter användning av zanamivir i studier på råttor. Säkerhet och effekt av zanamivir under graviditeten har inte fastställts. Det finns inga data om penetrationen av läkemedlet genom placenta barriär hos människor. Zanamivir utsöndras i bröstmjölk hos råttor. Det finns ingen information om fördelningen av zanamivir med bröstmjölk hos människor.

Biverkningar av zanamivir

Andningsorgan: andningssvårigheter, bronkospasm, andfåddhet.
Nervsystemet: vasovaginala reaktioner, förvirring, hallucinationer, ångest, konvulsioner, beteendestörningar, agitation, delirium.
Kardiovaskulärt system: arytmi, synkope.
Hud: utslag, urtikaria, svåra hudreaktioner, inklusive Stevens-Johnsons syndrom, erytem polymorf, toxisk epidermal nekrolys.
Allergiska reaktioner: Svullnad i struphuvudet, ansikte, anafylaktoid och anafylaktisk reaktion.

Samspelet mellan zanamivir och andra ämnen

Kombinera inte zanamivir med andra inhalationsmedel (inklusive bronkodilatatorer). Zanamivir metaboliseras inte och förändras inte i levern, binder inte till proteiner, därför är utvecklingen av kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner osannolikt.

överdos

Ingen data. Med överdosering av zanamivir kan hemodialys anses vara ett behandlingsalternativ.

Zanamivir instruktioner för användning

Zanamivir, bruksanvisningar kallar antiviralt medel som används för att behandla influensan. På hösten och våren börjar den aktiva spridningen av en virusinfektion, som kännetecknas av ganska allvarliga symptom, som inte är lätta att bli av med traditionella medel för att bekämpa virus. Zanamivir, ett läkemedel som kan agera direkt på influensavirus och neutralisera dem, har blivit en av de mest effektiva utvecklingen av apotekare. Funktioner av utnämningen och användningen av drogen, se nedan.

Sammansättningen och verkningsmekanismen för läkemedlet

Den kliniska effekten och säkerheten för läkemedlet är bevisat av resultaten av många test utförda i farmaceutiska laboratorier.

Zanamivir är en hämmare av neuraminidas, ett speciellt enzym som är en del av influensan, som ligger på ytan. Det är detta element som är ansvarigt för att säkerställa processen för frisättning av viruspartiklar från en cell som den redan har infekterat. Neuraminidas accelererar passagen och penetrationen av patogener genom epitelens slemhinnor, vilket medför snabb infektion av andra celler i andningsorganen.

Zanamivir hämmar aktiviteten av alla 9 subtyper av detta enzym som är närvarande i viruscellen (påverkar virulent och cirkulerande).

Influensaviruset kan genomgå replikation endast på ytanepitelceller som hör till luftvägarna. Drogen verkar i det extracellulära utrymmet, vilket minskar antalet reproducerbara virusstammar (detta gäller för typerna A, B), det förhindrar rörelsen av virala patogener och deras frisättning från respiratoriska organens ytaepitelceller.

Inhalationsanvändning av läkemedlet Zanamivir har effekt bekräftat av flera kliniska studier. I jämförelse med placebo ledde användningen av detta läkemedel under behandling av akuta infektioner som orsakats av viral exponering, allvarligt till en minskning av antalet frigjorda patogener.

Personer med normalt fungerande immunitet visade inte utvecklingen av läkemedelsresistens.

Oseltamivir och Zanamivir är två droger, med samma effekt som verkar på människokroppen, oumbärliga för att bekämpa influensainfektion. Inandning av läkemedlet gör det möjligt att absorbera upp till 15% av den aktiva ingrediensen. Redan efter en eller två timmar kommer den maximala koncentrationen av läkemedlet att nås i kroppen.

Zanamivir har en låg absorptionsgrad, biotillgängligheten för den aktiva substansen överskrider inte 2%. De högsta koncentrationerna av läkemedlet finns i luftvägarna (lungor, hals, munhålan).

Metaboliska reaktioner av läkemedlet är inte utsatta. Halva ut ur kroppen i en period av 2, 5 till 5 timmar. Denna process utförs av njurarna, helt lämnar läkemedlet kroppen efter en dag.

Blanketter för frisläppande

Lösningsformen av läkemedlet Zanamivir är den enda - det är ett pulver som används för inandningsåtgärder. Pulvret har en ren vit nyans, ett pappersförpackning innehåller en flaska med doserna av preparatet där (20 delar).

Varje dos av preparatet innehåller 5 mg mikroniserad zanamivir (den huvudsakliga aktiva beståndsdelen) och laktosmonohydrat (25 mg) fungerar som hjälpämnen.

Zanamivir tablettutsläppsform har inte, om denna metod för läkemedelsanvändning är att föredra, kan läkaren ordinera Oseltamivir (Tamiflu).

Indikationer och kontraindikationer

Zanamivir, vars handelsnamn låter som Relenza, ordineras för profylaktisk och terapeutisk behandling i närvaro av en virusinfektion hos människor som provoceras av influensaviruset in i kroppen (typ A, B).

Prescribe ett läkemedel för mottagningen kan bara kvalificeras, ha möjlighet att bedöma närvaron eller frånvaron av en persons villkor när användningen är förbjuden.

Kontraindikationer att ta emot:

  • absolut: barns ålder upp till 5 år, intolerans mot någon av de komponenter som ingår i läkemedlets sammansättning;
  • relativ: andningssjukdomar, i vilka bronkospasm manifesteras, laktasbrist, laktosintolerans, graviditet och under amning.

Relativa kontraindikationer tillåter dig att använda verktyget endast på rekommendation och under strikt övervakning av en läkare.

En annan anledning att söka ett preliminärt läkarbesök är en onormal leverfunktion, eftersom läkemedlet kan ha en negativ effekt på den.

Instruktioner för användning

Funktioner av dosering, klinisk form, användningsfrekvens, alla dessa subtiliteter återges tydligt i instruktionerna som bifogas medicinen. Dessutom kommer de säkert att förklaras av läkaren under receptet för detta läkemedel för antiinflammationsterapi.

Läkemedlet används strikt inhalationsmetod.

Inträdesegenskaper:

  • för profylaktiska ändamål: i 10 dagar, utföra 2 inandningar en gång om dagen (patienten får inte mer än 10 mg zanamivir per dag). Om risken för infektion kvarstår kan behandlingen fortsätta i en månad.
  • för terapeutiska ändamål: i två dagar ska två inhalationer ges två gånger om dagen (den dagliga dosen får inte överstiga 20 mg zanamivir).

Innan du använder medicinen är det mycket viktigt att studera informationen i instruktionerna.

Särskilda villkor:

  • Justera dosen av patienten från 5 till 18 år, personer med avancerad ålder eller personer med nedsatt leverfunktion är inte nödvändiga.
  • Förekomsten av eventuella abnormiteter i den psyko-neurologiska typen kräver ett förhållande mellan de troliga fördelarna och potentiella risker och avbrytande av behandlingsförloppet.
  • utveckling av bronkospasm, försämring av lungorna före behandling eller under dess genomförande, kräver avbrytande av behandling och söker medicinsk rådgivning;
  • När du använder läkemedlet hos personer som har patologiska tillstånd i andningssystemet behöver du behålla ett antal bronkodilatatorer med en kort exponeringsperiod.
  • Användningen av läkemedlet hos personer med allvarlig astma i astma bör utföras först efter att ha utvärderats och vägt fördelarna och riskerna.
  • Det rekommenderas inte att ordinera zanamivir utan konstant medicinsk övervakning.
  • personer med komplicerad grad av obstruktion av lungorna, astma, bör optimera den befintliga behandlingen innan behandlingen med zanamivir startas
  • patienten ska få information om möjligheten att utveckla bronkospasm
  • För att uppnå en uttalad effekt måste terapin inledas omedelbart efter utveckling av negativa respiratoriska symptom.

Vid användning av läkemedlet hos äldre behöver ingen justering av terapeutiska doser. Läkemedlet är praktiskt taget inte fixerat i systemcirkulationen, dess biotillgänglighet varierar från 10 till 20%.

Zanamivir instruktioner för användning till barn, kan tillämpas först efter fem års ålder.

Biverkningar

Som regel kännetecknas användningen av zanamivir genom oral inandning av en ganska god tolerans. I vissa fall klagar patienter dock om förekomsten av negativa reaktioner på användningen av Zanamivir.

Biverkningar:

  • immunsystemet: sällan hudutslag, allergiska effekter på huden, utslag, rodnad, mycket sällan anafylaktisk chock med svullnad i ansikte, mun, hals;
  • CNS: vasovagalreaktioner utvecklades mycket sällan och endast hos individer med uttalade katarralsymptom i form av feber, uttorkning;
  • mentala balansproblem: förvirring, beteendemässiga förändringar, intensiv upphetsning, uttryckt ångest, utseende av hallucinationer;
  • kardiovaskulärt system: kränkningar av hjärtritningens regelbundenhet, förlust av medvetande
  • andningsorgan: utseende av andfåddhet, bronkospasm;
  • hud: utslag av utslag, urtikaria, starka hudreaktioner - erytem, ​​Stevens-Johnsons syndrom, epidermal nekros av den toxiska typen.

Förekomsten av några biverkningar är en signal för att sluta läkemedelsbehandling och söka medicinsk hjälp.

Analoger av läkemedlet

Läkemedlet Zanamivir har inte för många analoger. Närmaste analog av Zanamivir (Relenza är läkemedlets handelsnamn) är Tamiflu, ett läkemedel innehållande oseltamivirfosfat.

Relenza - officiella instruktioner för användning

INSTRUKTIONER
vid medicinsk användning av läkemedlet

Registreringsnummer:

Handelsnamnet på läkemedlet: Relenza

Internationellt icke-proprietärt namn:

Doseringsformulär:

Sammansättningen av läkemedlet:
aktiv substans: zanamivir - 5 mg,
hjälpämnen - laktosmonohydrat.

Beskrivning: Pulver från vit till nästan vit färg.

Farmakoterapeutisk grupp:

ATC-kod: J05AH01

Farmakologiska egenskaper

Farmikodinimika
Zanamivir är en stark och starkt selektiv hämmare av neuroaminidas (ett ytenzym av influensaviruset). Viralt neuroaminidas ger frisättning av virala partiklar från en infekterad cell och kan påskynda virusets penetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller och därigenom säkerställa infektion av andra celler i luftvägarna. Den inhiberande aktiviteten hos zanamivir visas både in vitro och in vivo och innefattar alla 9 subtyper av pyyraminidasinfluensavirus, inklusive de som cirkulerar och virulent för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC50) för virusstammar A och B, ligger mellan 0,09 och 95,2 pM.
Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensavirus (A och B) som förhindrar frisättning av virusceller från celler i ytaepitelet i luftvägarna. Effektiviteten av inhalationsanvändningen av zanamivir bekräftades i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av ziamavir som behandling för akuta infektioner orsakade av influensavirus ledde till en minskning av virusets frisättning (jämfört med placebo). Utvecklingen av resistens mot zanamivir är inte registrerad.

farmakokinetik
Sug. Absolut biotillgänglighet är låg och i genomsnitt 2% efter oral administrering. Efter oral inhalation absorberas ungefär 10% till 20% av den administrerade dosen. Efter en enstaka dos på 10 mg, den maximala koncentrationen i plasma Cmax uppgick till 97 ng / ml efter 1,25 timmar. Låg absorption resulterar i låga systemiska koncentrationer och obetydligt område under koncentrations-tidskurvan. En låg grad av absorption upprätthålls under upprepade inhalationer.
Distribution: Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer, vilket säkerställer att läkemedlet levereras till infektionsporten. Efter inandning överskred 10 mg zanamivir i epitelskiktet i luftvägskoncentrationerna den genomsnittliga hälften av den inhiberande koncentrationen för neuraminidas 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger efter 24 timmar, vilket gav snabb inhibering av det virala enzymet. De viktigaste platserna för deponering är den orala delen av struphuvudet och lungorna (i genomsnitt 77,6% respektive 13,2%).
Metabolism och utsöndring: Ej metaboliserad, utsöndrad av njurarna oförändrade. Halveringstiden för plasmaeliminering efter oral inhalation varierar från 2,6 till 5,05 timmar. Total clearance är från 2,5 till 10,9 l / h.

Särskilda patientpopulationer
Äldre: Biotillgänglighet efter administrering av en terapeutisk dos på 20 mg är 10-20%, vilket innebär att koncentrationerna i systemcirkulationen är obetydliga. Korrigering av doseringsregimen är inte nödvändig eftersom alla åldersrelaterade förändringar, som vanligtvis leder till förändringar i de olika läkemedlets farmakokinetiska profiler, inte påverkar zanamivirs farmakokinetik.
Barn: Zanamivir farmakokinetik utvärderades i en kontrollerad pediatrisk studie hos 24 patienter i åldern 3 månader till 12 år med hjälp av en 10 mg nebulisator och en pulverinhalator (10 mg). De farmakokinetiska parametrarna hos barn skilde sig inte från de hos vuxna.
Patienter med nedsatt njurfunktion: Vid användning av terapeutiska doser om 20 mg är biotillgängligheten låg och uppgår till 10-20%, därför är systemiska koncentrationer av zanamivir obetydliga. Med tanke på det brett utbudet av läkemedelssäkerhet kvarstår en eventuell ökning av systemiska koncentrationer hos patienter med svårt njursvikt kliniskt obetydligt och behöver inte korrigera doseringsregimen.
Patienter med nedsatt leverfunktion: Eftersom zanamivir inte metaboliseras behöver ingen dosering justeras.

Klinisk effekt och säkerhet
Zanamivir, som används i doser som används vid behandling av influensa hos friska, i riskgrupper (vanligtvis i kontakt med sjukdomen) lindrar symtomen och förkortar sjukdomsperioden. En kombinerad analys av resultaten från 3 studier visade att mediantiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till 1,5 dagar hos patienter i zanamivir-gruppen jämfört med patienter i placebogruppen (p

Zanamivir: beskrivning, instruktioner, pris

INN
zanamivir
Doseringsform
pulver för inandning doserad
Farmakologisk aktivitet

En kraftfull och starkt selektiv hämmare av neuroaminidas, ett enzym med influensavirusytor som frigör viruspartiklar från en infekterad cell och accelererar viruspenetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller och därigenom orsakar infektion av andra celler i andningsorganen. Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensavirus (A och B) och förhindrar frisättning av virala partiklar från cellerna i ytanepitelet i luftvägarna.
farmakokinetik

Efter inandning absorberas 10-20% av den administrerade dosen, koncentrationen i serum bestäms efter 1-2 timmar. Låg systemisk absorption (fortsätter med upprepad inandning) leder till låg systemisk koncentration och AUC. Absolut biotillgänglighet efter oral administrering är 2%. Hos äldre patienter och hos patienter med kronisk njursjukdom, biotillgänglighet efter administrering av 20 mg 10-20%.

Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer. Efter inhalation överstiger 10 mg zanamivir i epitelskiktet i luftvägs koncentrationen medelvärdet 1/2 av den inhiberande koncentrationen för neuroaminidas 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger efter 24 timmar. Depositioner i munstycket i struphuvudet och lungorna (ca 77,6% och 13,2 % respektive).

Ej metaboliserad. T1 / 2 efter oral inandning - 2,6-5,05 h. Total clearance - 2,5-10,9 l / h. Utsöndras av njurarna oförändrade i 24 timmar.
Indikationer för användning

Influensa typ A och B hos vuxna och barn över 5 år (behandling och förebyggande).
Kontra

Överkänslighet, graviditet (I begrepp), laktationsperiod, barnålder (upp till 5 år).
Doseringsregimen

Behandling: 2 inandningar 2 gånger om dagen i 5 dagar. Den totala dagliga dosen är 20 mg.

Förebyggande: 2 inhalationer 1 gång per dag i 10 dagar. Den totala dagliga dosen är 10 mg. Behandlingstiden kan ökas till 1 månad om risken för infektion kvarstår i mer än 10 dagar.
Biverkningar

Mycket ofta - mer än 1/10, ofta - mer än 1/100 och mindre än 1/10, ibland - mer än 1/1000 och mindre än 1/100, sällan - mer än 1/10 000 och mindre än 1/1000, mycket sällan - mindre än 1 / 10 000, inklusive enskilda fall.

Andningsorganets del: Mycket sällan - bronkospasm, andningssvårigheter.

För huden: Mycket sällan - utslag, urtikaria.

Allergiska reaktioner: Mycket sällan - Svullnad i ansiktet, struphuvud.
interaktion

Kombinera inte med andra inandade läkemedel (inklusive bronkodilatatorer).
Särskilda instruktioner

För att uppnå optimal effekt bör behandlingen initieras när de första symtomen på sjukdomen uppträder.

Patienter med respiratoriska sjukdomar bör ha bronkodilatorer med kort brist för zanamivirbehandling som ambulans.

Relenza: bruksanvisningar

struktur

aktiv substans: zanamivir - 5 mg, hjälpämnen - laktosmonohydrat.

beskrivning

Farmakologisk aktivitet

farmakokinetik

sugning
låg och uppstår efter sugande inandning
från ca 10% till 20% av den administrerade dosen. Efter en engångsdos på 10 mg var den maximala plasmakoncentrationen av Stax 97 ng / ml efter 1,25 timmar. Låg absorption resulterar i låga systemiska koncentrationer och obetydligt område under koncentrations-tidskurvan. En låg grad av absorption upprätthålls under upprepade inhalationer.
Distribution: Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer, vilket säkerställer att läkemedlet levereras till infektionsporten. Efter inandning överskred 10 mg zanamivir i epitelskiktet i luftvägskoncentrationerna den genomsnittliga hälften av den inhiberande koncentrationen för neuraminidas 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger efter 24 timmar, vilket gav snabb inhibering av det virala enzymet. De viktigaste platserna för deponering är den orala delen av struphuvudet och lungorna (i genomsnitt 77,6% respektive 13,2%). Metabolism och utsöndring: Ej metaboliserad, utsöndrad av njurarna oförändrade. Halveringstiden för plasmaeliminering efter oral inhalation varierar från 2,6 till 5,05 timmar. Total clearance är från 2,5 till 10,9 l / h.

Indikationer för användning

Kontra

Överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet.

Sjukdomar i andningsorganen, tillsammans med bronkospasm (inklusive en historia).

Relenza

Relenza: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Relenza

ATX-kod: J05AH01

Aktiv beståndsdel: zanamivir (zanamivir)

Tillverkare: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)

Aktualisering av beskrivning och foto: 11/23/2018

Priserna på apotek: från 776 rubel.

Relenza är ett antiviralt läkemedel som används vid behandling av influensa A och B.

Släpp form och sammansättning

Doseringsformen för Relenza är ett doseringsdoseringspulver för inandning: från nästan vit till vitt [i en kartongbunte, en injektionsflaska innehållande 20 doser (5 rotadisks, 4 celler vardera) kompletteras med en Discaller].

Ingredienser 1 dospulver:

  • aktiv beståndsdel: zanamivir (mikroniserad) - 5 mg;
  • Hjälpkomponent: Laktosmonohydrat - upp till 25 mg.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Relenza är ett antiviralt läkemedel, en stark och starkt selektiv hämmare av neuraminidas (ett ytenzym av influensaviruset). På grund av viralt neuraminidas frigörs viruspartiklar från en infekterad cell, och viruspenetrationen genom slemhinnan mot ytan av epitelceller är möjlig, vilket gör det möjligt att infektera andra celler i andningsorganen.

Zanamivir-hämmande aktivitet innefattar alla 9 subtyper av influensavirus-neuraminidaser, inklusive virulenta och cirkulerande för olika arter. Halvhämmande koncentration (IC50) för virusstammar A och B är 0,09-95,2 pM.

Replikering av influensavirus är begränsat till celler i ytanepitelet i luftvägarna. På grund av zanamivirs effekt i det extracellulära utrymmet finns en minskning av reproduktionen av två typer av influensavirus A och B, och frisättningen av viruspartiklar från luftvägsepitelcellerna förhindras.

Vid inhalationsanvändning bekräftas effekten av zanamivir som resultat av kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av läkemedlet som en terapi för akuta infektioner orsakade av influensaviruset jämfört med placebo resulterade i en minskning av virusets frisättning. Utvecklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet observerades ej.

Användningen av Relenza hos riskfyllda friska människor i doser som används vid behandling av influensa, har lett till lindring av symtom och minskad sjukdomsperiod. En kombinerad analys av resultaten från fas III-studier visade att median tiden för att lindra symtomen på sjukdomen minskades till en och en halv dag. Det fanns också en minskning av antalet komplikationer efter en uppskjuten influensa och användningen av antibiotika som användes vid behandlingen.

Zanamivir är mest effektivt vid behandlingstart så snart som möjligt efter det att de första symtomen på sjukdomen uppträder. Också bevisat effektiv vid dess användning som ett profylaktiskt medel.

farmakokinetik

Zanamivir kännetecknas av låg absolut biotillgänglighet (2% i genomsnitt efter oral administrering). Efter oral inhalation absorberas omkring 10-20% av den administrerade dosen. Cmax (maximal koncentration av ämnet) efter en engångsdos på 10 mg är 97 ng / ml, är tiden för att nå den 1,25 timmar. På grund av den låga absorptionsgraden är det en låg systemisk koncentration och ett obetydligt område under koncentrationstids farmakokinetisk kurva. På grund av den låga absorptionen är plasmakoncentrationen av zanamivir i blodet låg (med upprepade inhalationer är parametrarna låga).

Bindning av substanser med plasmaproteiner - 10% - mycket ofta; > 1% och 0,1% och 0,01% och

Relenza zanamivir

instruktion

  • ryska
  • kazakiska ryska

Handelsnamn

Internationellt icke-proprietärt namn

Doseringsform

Pulver för inandning, uppmätt, 5 mg / dos

struktur

En dos innehåller

aktiv substans - zanamivir (mikroniserad) 5 mg,

hjälpämne - laktosmonohydrat

beskrivning

Vitt eller nästan vitt pulver

Farmakoterapeutisk grupp

Antivirala läkemedel med direkt åtgärd.

ATC-kod J05AN01

Farmakologiska egenskaper

farmakokinetik

Läkemedlets absoluta biotillgänglighet är låg och i genomsnitt 2%. Cirka 10-20% av den dos som tas upp absorberas systemiskt med uppnådd toppserumkoncentration i 1-2 timmar efter det att läkemedlet tagits. Svag absorption av läkemedlet leder till en låg systemisk koncentration, därför uppträder inte signifikanta systemiska effekter efter inandning. Information om förändringen i kinetik efter inandning är inte tillgänglig.

Bindningen av zanamivir till plasmaproteiner är mycket låg (ej överstigande 10%). Distributionsvolymen är 16 liter.

Efter inandning distribueras zanamivir i höga koncentrationer till alla delar av luftvägarna. När man använder en enstaka dos av läkemedlet (10 mg) bestäms zanamivirkoncentrationen i epitelskiktet i luftvägarna, vilket är huvudpunkten för replikation av influensaviruset. Koncentrationen av zanamivir mätt vid den 12: e och 24: e timmen efter att ha tagit läkemedlet är approximativt 340 och 52 gånger högre än medianen av viralt neuraminidas. Höga koncentrationer av zanamivir i luftvägarna leder till snabb inhibering av viralt neuraminidas. De två huvudområdena för zanamivir sedimentering är oropharynx och lungor (i genomsnitt 77,6% respektive 13,2%).

Zanamivir utsöndras av njurarna oförändrat och metaboliseras inte.

Halveringstiden för zanamivir efter inandning varierar från 2,6 till 5,0 timmar. Total clearance är i intervallet 2,5 till 10,9 liter / timme, liksom urinering av urin. Eliminering av läkemedlet genom njurarna avslutas ungefär 24 timmar efter intag.

Med en terapeutisk daglig dos på 20 mg observeras låg biotillgänglighet (10-20%), och därmed finns ingen signifikant systemisk effekt av zanamivir. Eventuella förändringar i farmakokinetiken som kan uppstå på grund av ålder är osannolikt, därför rekommenderas inte dosjustering.

Systemiska effekter hos barn var nära 10 mg inhalationspulver hos vuxna.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Med introduktionen av RELENZE i rekommenderade doser är det möjligt att öka systemiska effekter hos patienter med svår njurinsufficiens, men detta kräver ingen dosförändring.

Patienter med nedsatt leverfunktion

RELENZA metaboliseras inte, så dosjustering är inte nödvändig.

farmakodynamik

RELENZA är en potent och starkt selektiv hämmare av neuraminidas, ett enzym med influensavirusytan. Viralt neuraminidas främjar frisättningen av bildade viruspartiklar från infekterade celler och åtkomst av viruset genom slemhinnor på ytan av epitelceller. Detta gör att viruset kan infektera andra celler. Inhiberingen av detta enzym återspeglas i replikationen av influensavirus A och B och neutraliseringen av alla kända influensa A-neuraminidas-subtyper.

RELENZA verkar utanför cellen, vilket minskar multiplikationen av virus A och B genom att hämma frisättningen av infektiösa influensavirus från epitelceller i luftvägarna. Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Behandling av akut influensainfektion RELENZED leder till en minskning av virusets frigöring från andningsorganen.

Indikationer för användning

- behandling och förebyggande av influensa A och B

Dosering och administrering

Läkemedlet är endast avsett för inandning med användning av den medföljande inhalatorn Diskhaler. Andra inandningsdroger, till exempel snabbverkande bronkodilatatorer, ska tas före inandning med RELENZA.

Vuxna och barn över 5 år rekommenderas två inhalationer (2 x 5 mg) två gånger dagligen i 5 dagar. Den dagliga dosen är 20 mg.

Äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion och leverdosjustering är inte nödvändiga.

För att uppnå maximal effekt bör behandlingen påbörjas så tidigt som möjligt, helst inom två dagar efter symptomstart.

Vuxna och barn över 5 år rekommenderas 2 inandningar (2 x 5 mg) en gång dagligen i 10 dagar. Den dagliga dosen är 10 mg. Förloppsförloppet kan förlängas till en månad om risken för sjukdomen varar mer än 10 dagar.

Äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion och leverdosjustering är inte nödvändiga.

Instruktioner för användning Diskhalera

Diskhaler är en anordning som används med Rotadisk för inhalation av läkemedlet. Rotadisk består av 4 blåsor. Varje blister innehåller en fast dos av läkemedlet i form av ett torrt pulver.

Stick inte in rotadisc-blisteren tills den sitter i Diskhaler.

Rotadisk kan vara i Diskhaler hela tiden, men blåsan ska öppnas före användning. Underlåtenhet att följa anvisningarna kommer att skada Diskhaler.

Håll Diskhaler ren. Torka munstycket med en servett efter användning och stäng munstyckets lock mellan användningen.

ZANAMIVIR / zanamivir instruktioner för användning av den aktiva substansen

Farmakologisk aktivitet

Antiviralt medel, högt selektiv inhibitor av neuraminidas - ett ytenzym av influensaviruset. Viralt neuraminidas bidrar till frisättningen av formade viruspartiklar från infekterade celler och åtkomsten av viruset genom slemhinnan till ytan av epitelceller. Detta gör att viruset kan infektera andra celler. Inhiberingen av detta enzym återspeglas i replikationen av influensa A- och B-virus och neutraliseringen av alla kända neuraminidas-subtyper av influensa A-viruset.

Zanamivir verkar utanför cellen. Minskar multiplikationen av virus A och B genom att hämma frisättningen av infektiösa influensavirus från epitelceller i luftvägarna. Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Med användning av zanamivir för behandling av akut influensainfektion finns en minskning av virusets frigöring från andningsorganen.

vittnesbörd

Behandling och förebyggande av influensa A och B.

Doseringsregimen

Avsedd endast för inandning i luftvägarna med hjälp av en särskild inhalator.

Den rekommenderade dosen är 5 mg 2 gånger per dag. Daglig dos - 10-20 mg. Ansökningsperioden beror på bevis och varierar från 5 dagar till 1 månad.

Biverkningar

Allergiska reaktioner: angioödem, larynxödem, hudutslag, urtikaria.

På andningsorganets del: bronkospasm, andfåddhet.

Kontra

Barn under 5 år, överkänslighet mot zanamivir.

Särskilda instruktioner

I sällsynta fall kan, efter att ha tagit zanamivir, bronkospasm eller nedsatt andningsfunktion uppstå hos patienter som inte tidigare haft andningssjukdomar.

Patienter med identifierade respiratoriska sjukdomar bör ta snabbtverkande bronkodilatatorer innan de använder zanamivir.

Zanamivir - läkemedelsbeskrivning, användaranvisningar, recensioner

Pulver för inandning doserad Zanamivir (Zanamivir)

Instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet

Beskrivning av den farmakologiska verkan

Indikationer för användning

Släpp formulär

farmakodynamik

Antiviralt medel. Verkningsmekanismen beror förmodligen på inhiberingen av neuraminidas av influensa A- och B-virus och överträdelsen av deras aggregering och utgång från celler.

Användningen av zanamivir bidrar till att minska svårighetsgraden av influensasymtom, minskar varaktigheten av feberperioden, minskar förekomsten av komplikationer.

farmakokinetik

Använd under graviditet

Kontra

Biverkningar

Andningsorganets del: Mycket sällan - bronkospasm, andningssvårigheter.

För huden: Mycket sällan - utslag, urtikaria.

Allergiska reaktioner: Mycket sällan - Svullnad i ansiktet, struphuvud.

Dosering och administrering

Behandling: 2 inandningar 2 gånger om dagen i 5 dagar. Den totala dagliga dosen är 20 mg.

Förebyggande: 2 inhalationer 1 gång per dag i 10 dagar. Den totala dagliga dosen är 10 mg. Behandlingstiden kan ökas till 1 månad om risken för infektion kvarstår i mer än 10 dagar.

Interaktioner med andra droger

Särskilda instruktioner för antagning

Hållbarhet

Liknande läkemedel i aktion:

  • Ergoferon () Tabletter för sugning
  • Groprinosin (Groprinosin) Tabletter oralt
  • Groprinosin (Groprinosin) Tabletter oralt
  • Tea Tree (Tea Tree DN) Salva för extern användning
  • Valtrex (Valtrex) tablett oral
  • Valacyklovir (Valacyclovir) orala tabletter
  • Anaferonbarn (Anaferon filios) Tabletter för sugning
  • Oseltamivir (Oseltamyvir) Kapsel
  • Lipron (Larypront) Absorption Tabletter
  • Vayrova (Vayrova) tablett oral

** Läkemedelskatalog är endast avsedd för informationsändamål. För mer information, vänligen kontakta tillverkarens anteckningar. Självmedicinera inte; Innan du börjar ta läkemedlet Zanamivir, ska du se en läkare. EUROLAB ansvarar inte för konsekvenserna av användningen av information som publiceras på portalen. Eventuell information på webbplatsen ersätter inte en läkares råd och kan inte fungera som en garanti för läkemedlets positiva effekt.

Är du intresserad av drogen Zanamivir? Vill du veta mer detaljerad information eller behöver du en läkarundersökning? Eller behöver du en inspektion? Du kan göra ett avtal med en läkare - Eurolab kliniken är alltid till din tjänst! De bästa läkare kommer att undersöka dig, ge råd, tillhandahålla nödvändig hjälp och göra en diagnos. Du kan också ringa en läkare hemma. Eurolab kliniken är öppen för dig dygnet runt.

** OBS! Informationen som presenteras i denna medicineringsguide är avsedd för medicinsk personal och bör inte ligga till grund för självbehandling. Beskrivning av läkemedlet Zanamivir är endast avsett för information och är inte avsett att föreskriva behandling utan medverkan av en läkare. Patienter behöver expertråd!

Om du är intresserad av andra läkemedel och läkemedel, deras beskrivningar och användningsanvisningar, information om komposition och form av frisättning, indikationer för användning och biverkningar, användningsmetoder, priser och recensioner av läkemedel eller om du har några Andra frågor och förslag - skriv till oss, vi kommer definitivt att försöka hjälpa dig.

zanamivir

Farmaceutisk verkan

En kraftfull och starkt selektiv hämmare av neuroaminidas, ett enzym med influensavirusytor som frigör viruspartiklar från en infekterad cell och accelererar viruspenetration genom slemhinnan mot ytan av epitelceller och därigenom orsakar infektion av andra celler i andningsorganen. Influensavirusreplikation är begränsad till ytanepitelet i luftvägarna. Zanamivir verkar i det extracellulära utrymmet, vilket reducerar reproduktionen av båda typerna av influensavirus (A och B) och förhindrar frisättning av virala partiklar från cellerna i ytanepitelet i luftvägarna.

farmakokinetik

Efter inandning absorberas 10-20% av den administrerade dosen, koncentrationen i serum bestäms efter 1-2 timmar. Låg systemisk absorption (fortsätter med upprepad inandning) leder till låg systemisk koncentration och AUC. Absolut biotillgänglighet efter oral administrering är 2%. Hos äldre patienter och hos patienter med kronisk njursjukdom, biotillgänglighet efter administrering av 20 mg 10-20%. Efter oral inhalation deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer. Efter inhalation överstiger 10 mg zanamivir i epitelskiktet i luftvägs koncentrationen medelvärdet 1/2 av den inhiberande koncentrationen för neuroaminidas 340 gånger 12 timmar efter inandning och 52 gånger efter 24 timmar. Depositioner i munstycket i struphuvudet och lungorna (ca 77,6% och 13,2 % respektive). Ej metaboliserad. T1 / 2 efter oral inandning - 2,6-5,05 h. Total clearance - 2,5-10,9 l / h. Utsöndras av njurarna oförändrade i 24 timmar.

vittnesbörd

Influensa typ A och B hos vuxna och barn över 5 år (behandling och förebyggande).

Kontra

Överkänslighet, graviditet (I begrepp), laktationsperiod, barnålder (upp till 5 år).

dosering

Inandning.
Behandling: 2 inandningar 2 gånger om dagen i 5 dagar. Den totala dagliga dosen är 20 mg.
Förebyggande: 2 inhalationer 1 gång per dag i 10 dagar. Den totala dagliga dosen är 10 mg. Behandlingstiden kan ökas till 1 månad om risken för infektion kvarstår i mer än 10 dagar.

Biverkningar

Mycket ofta - mer än 1/10, ofta - mer än 1/100 och mindre än 1/10, ibland - mer än 1/1000 och mindre än 1/100, sällan - mer än 1/10 000 och mindre än 1/1000, mycket sällan - mindre än 1 / 10 000, inklusive enskilda fall. Andningsorganets del: Mycket sällan - bronkospasm, andningssvårigheter.
För huden: Mycket sällan - utslag, urtikaria. Allergiska reaktioner: Mycket sällan - Svullnad i ansiktet, struphuvud.

interaktion

Kombinera inte med andra inandade läkemedel (inklusive bronkodilatatorer).

Särskilda instruktioner

För att uppnå optimal effekt bör behandlingen initieras när de första symtomen på sjukdomen uppträder. Patienter med respiratoriska sjukdomar bör ha bronkodilatorer med kort brist för zanamivirbehandling som ambulans.